二氢三嗪类化合物的设计、合成及其促葡萄糖消耗活性研究

发布时间：2018-10-30 07:07

【摘要】：以芳香醛和乙酸乙烯酯为原料,经Aldol羟醛缩合反应得到中间体,再与盐酸二甲双胍反应合成一系列新型结构的标题化合物。其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证。在HepG2细胞模型中对目标化合物进行了促葡萄糖消耗活性测试,结果显示大部分化合物具有一定的促葡萄糖消耗活性。其中,化合物4-氨基-3,6-二氢-2-二甲氨基-6-苯乙烯基-1,3,5-三嗪、4-氨基-3,6-二氢-2-二甲氨基-6-(2,3-二甲氧基)苯乙烯基-1,3,5-三嗪、4-氨基-3,6-二氢-2-二甲氨基-6-(3,4-二甲氧基)苯乙烯基-1,3,5-三嗪、4-氨基-3,6-二氢-2-二甲氨基-6-(2,5-二甲氧基)苯乙烯基-1,3,5-三嗪和4-氨基-3,6-二氢-2-二甲氨基-6-胡椒苯乙烯基-1,3,5-三嗪的促葡萄糖消耗活性较阳性对照药二甲双胍略强或相当,它们具有进一步开发的价值。
[Abstract]:A series of novel title compounds were synthesized from aromatic aldehydes and vinyl acetate by condensation of Aldol hydroxyaldehydes with metformin hydrochloride. Its structure was confirmed by 1 H N MR13 CNMR and HRMS. Glucose-stimulating activity of the target compounds was tested in HepG2 cell model. The results showed that most of the compounds had a certain glucose-stimulating activity. Among them, compounds 4Amino-3N 6- dihydro-2-dimethylamino-6-styrene-1-triazine, 4-amino-3o-6-dihydro-2-dimethylamino-6- (2-dimethoxy) styrene-1-triazine, 4-amino-3-dihydro-2-dimethylamino-6- (3- (3- 4-dimethoxy) styrene-1-triazine, 4-amino-3- 6-dihydro-2-dimethylamino-6- (2o-5-dimethoxy) styrene-13, The glucose-stimulating activity of 5-triazine and 4-amino-3-dihydro-6-dimethylamino-6-piperphenyl-1-triazine is slightly stronger or equivalent than that of metformin, which has the value of further development.
【作者单位】： 贵州医科大学药学院;
【基金】：贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402) 贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号) 贵州省科技厅社发支撑项目(黔科合[2016]支撑2819) 贵州省卫生计生委科学技术基金项目(gzwjkj2016-1-051)
【分类号】：R914;R96

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本文编号：2299303