罗格列酮透皮贴剂的制备及处方优化

发布时间：2019-01-11 14:37

【摘要】：考察了3种促透剂(油酸、1,2-丙二醇和月桂氮?酮)在浓度为3%和5%时对罗格列酮透过小鼠离体皮肤的影响。结果显示,5%月桂氮?酮对罗格列酮的促透效果最佳。以贴剂黏性和透皮速率(J_s)为主要指标,通过正交设计优化了罗格列酮透皮贴剂的处方基质。结果所得优化处方中压敏胶(聚丙烯酸酯Eudragit E100)∶增塑剂(琥珀酸)∶交联剂(癸二酸二丁酯)的质量比为8∶3∶1,增黏剂聚乙二醇400含量为20%。3批优化贴剂的黏性和经皮渗透性均无显著性差异,J_s分别为26.38、25.73和25.23mg·cm~(-2)·h~(-1)。
[Abstract]:Three kinds of permeation enhancers (oleic acid, 1-butadiol and lauryl nitrogen) were investigated. The effect of ketone on rosiglitazone passing through mouse skin in vitro at concentrations of 3% and 5%. The results showed that 5% laurel nitrogen? Ketone has the best effect on rosiglitazone. The formulation matrix of rosiglitazone transdermal patch was optimized by orthogonal design based on viscosity and penetration rate of rosiglitazone (Js). Results the mass ratio of pressure sensitive adhesive (Eudragit E100) to plasticizer (succinic acid) and crosslinking agent (dibutyl sebacate) was 8: 3: 1, There was no significant difference in viscosity and transdermal permeability between 20. 3 batches of optimized patch and 20. 3 batches of polyethylene glycol 400 as viscosity enhancer. JS was 26.38% 25.73 and 25.23mg cm~ (-2) h ~ (-1), respectively.
【作者单位】： 西安医学院第一附属医院;
【分类号】：R943

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本文编号：2407242