BET bromodomain蛋白小分子抑制剂研究进展

发布时间：2019-01-26 11:20

【摘要】：组蛋白赖氨酸乙酰化的识别是组蛋白乙酰化参与表观遗传调控的关键步骤,乙酰化的组蛋白赖氨酸可以被bromodomains(BRDs)结构域所特异性的识别,从而招募染色质调控因子到特定区域,协同完成基因表达调控。其中作用于bromodomain and extra-terminal(BET)蛋白家族的BRD结构域的小分子抑制剂在抗炎和抗肿瘤方面显示出巨大的潜力。本文通过对与BET bromodomain靶点相关的疾病、BET bromodomain结构、BET bromodomain小分子抑制剂的化学结构分类及其构效关系等多方面进行总结,为设计和开发高活性的BET bromodomain小分子抑制剂提供参考依据。
[Abstract]:The recognition of histone lysine acetylation is a key step in the epigenetic regulation of histone acetylation. Acetylated histone lysine can be specifically recognized by the bromodomains (BRDs) domain. In order to recruit chromatin regulatory factors to a specific region to coordinate the regulation of gene expression. Among them, the small molecular inhibitors of BRD domain acting on bromodomain and extra-terminal (BET) protein family have great potential in anti-inflammatory and anti-tumor aspects. In this paper, the chemical structure classification and structure-activity relationship of, BET bromodomain small molecular inhibitors of, BET bromodomain structure related to BET bromodomain targets are summarized, which provides a reference for the design and development of BET bromodomain small molecular inhibitors with high activity.
【作者单位】： 中国药科大学理学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.81473077/H3001) 江苏省高校“青蓝工程”资助项目 江苏省普通高校研究生科研创新计划(No.CXZZ13_0337)~~
【分类号】：R914

【共引文献】

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