硼替佐米的合成

发布时间：2019-02-17 12:29

【摘要】：目的:合成抗肿瘤新药硼替佐米。方法:以N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸同(1R)-(S)-频哪醇-1-三氟乙酸铵-3-甲基丁烷硼酸盐作为起始原料,经缩合、脱保护基、水解等反应制成硼替佐米。结果与结论:该方法通过制备一种关键的含氟中间体,使得产品合成过程中后面的几步反应基本在水相中完成,减少了有机溶剂的用量,同时产品较分散、易收集,适用于产业化生产。
[Abstract]:Objective: to synthesize bortezomil, an anti-tumor drug. Methods: N- (2-pyrazinyl carbonyl) -L-phenylalanine and (1R) -( S) -1-trifluoroacetate -3-methylbutane borate were used as starting materials. Bortezomil was prepared by hydrolysis and other reactions. Results & conclusion: through the preparation of a key fluorine-containing intermediate, the later steps in the synthesis of the product were basically completed in water phase, the amount of organic solvent was reduced, and the product was dispersed and easy to collect. Suitable for industrial production.
【作者单位】： 昆明贵研药业有限公司;昆明贵金属研究所;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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5 本报实习记者　 林U

本文编号：2425165