赛洛多辛的合成

发布时间：2019-02-27 07:51

【摘要】：1-乙酰基-5-(2-氨基丙基)-2,3-二氢-7-氰基吲哚与2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯缩合,经L-扁桃酸拆分得(R)-1-乙酰基-5-[2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,再经二碳酸二叔丁酯保护、碱性水解制得(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,最后经氰基水解、与3-溴丙基苯甲酸酯取代、酯基水解及脱保护基得赛洛多辛,总收率约6.6%。
[Abstract]:Condensation of 1-acetyl-5-(2-aminopropyl)-2,3-dihydro-7-cyano-indole with 2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy) phenoxy] ethyl methanesulfonate, 1-acetyl-5-(2-aminopropyl)-2,3-dihydro-7-cyano-indole (R)-1-acetyl-5-[2-[2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy) phenoxy] ethylamino] propyl]-7-cyanoindole was separated from L-mandelic acid and protected by di-tert-butyl dicarbonate. (R)-5-[2-[N-tert-butoxycarbonyl-2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy) phenoxy] ethamido] propyl]-7-cyanoindoline was prepared by alkaline hydrolysis. With the substitution of 3-bromopropyl benzoate, ester hydrolysis and deprotective group desalodoxine, the overall yield was about 6.6%. 3-bromopropyl benzoate was substituted with 3-bromopropyl benzoate.
【作者单位】： 扬子江药业集团有限公司;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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1 吴建才;尤启冬;王元;;西洛多辛合成路线图解[J];中国医药工业杂志;2008年06期

【二级参考文献】

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