固态自微乳提高普罗布考口服吸收

发布时间：2019-03-20 22:01

【摘要】：采用研磨法制备了平均粒径约27nm普罗布考固态自微乳(1-SSME),差示扫描量热和X-射线衍射分析结果表明药物以非晶型状态存在于固态自微乳中。在0.1 mol/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中,1-SSME的1 h溶出率分别为56%和66%。大鼠体内药动学研究表明,与1原药相比,口服1-SSME后的C_(max)和AUC显著提高,相对生物利用度为350%。
[Abstract]:The average particle size of 27nm probucol solid self-microemulsion (1-SSME) was prepared by grinding method. Differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction analysis showed that the drug existed in the solid-state self-microemulsion in amorphous state. In 0.1 mol/L hydrochloric acid and pH 6.8 phosphate buffer solution, the dissolution rates of 1-SSME at 1 h were 56% and 66%, respectively. The pharmacokinetic study in rats showed that the C _ (max) and AUC after oral administration of 1-SSME were significantly higher than those of the original drug 1, and the relative bioavailability was 350%.
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;中国科学院上海药物研究所;
【分类号】：R943

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