琥珀酸普芦卡必利的合成

发布时间：2019-05-22 18:46

【摘要】：4-哌啶甲酸(5)经酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反应制得关键中间体1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),总收率为56%(以5计),纯度大于99%。随后4与4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸缩合、成盐得慢性便秘治疗药琥珀酸普芦卡必利,总收率为39%(以5计),纯度99.8%。
[Abstract]:The key intermediate 1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinamine (4) was prepared by esterification, N-alkylation, amination and Hofmann rearrangement of 4-piperidinecarboxylic acid (5). The overall yield was 56% (in 5) and the purity was more than 99%. Then 4 was condensed with 4-amino-5-chloro-2, 3-dihydrobenzofuran-7-carboxylic acid to form salt to obtain prucapride succinate, the total yield was 39% (in 5) and the purity was 99.8%.
【作者单位】： 江苏威凯尔医药科技有限公司;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

相关期刊论文 前2条

1 林志彬,游育红;新型肠动力药普卡必利的作用及应用[J];中国药学杂志;2000年11期

2 刘宇;夏超;刘媛;;普卡必利的合成[J];药学与临床研究;2011年04期

【共引文献】

相关期刊论文 前5条

1 杨玲玲;王建民;;慢传输型便秘和肠神经系统关系的研究进展[J];中医药临床杂志;2014年03期

2 廖琴;李信平;陶英;;针刺疗法治疗慢传输型便秘的临床观察[J];护理研究(下旬版);2006年03期

3 农汉军;;胃肠促进动力药临床应用进展[J];右江医学;2006年01期

4 高洁;陈文慧;;肝硬化与胃肠动力关系研究进展[J];云南中医学院学报;2008年02期

5 张胜威;邓业巍;;普卢卡必利联合福松治疗慢性功能性便秘疗效观察[J];中国实用医药;2013年27期

相关博士学位论文 前1条

1 隋楠;助阳通便汤治疗慢传输型便秘的实验研究[D];辽宁中医药大学;2012年

相关硕士学位论文 前10条

1 崔婷婷;女性腹泻型肠易激综合征伴抑郁的治疗机理研究[D];郑州大学;2011年

2 吴至久;益气宣肺通便汤治疗老年性便秘的临床观察[D];成都中医药大学;2003年

3 李红岩;腹舒胶囊对慢传输型便秘大鼠VIP、SP的影响及其与结肠肌间神经丛病理变化的相关性[D];河北医科大学;2004年

4 贾涛;腹舒胶囊对慢传输型便秘大鼠SOM、SP的影响及其与结肠肌间神经丛病理变化的相关性[D];河北医科大学;2004年

5 刘雄;便塞通合剂治疗老年性便秘的临床疗效观察[D];成都中医药大学;2007年

6 方银玲;胃痛消痞方治疗肝郁型功能性消化不良模型大鼠的疗效研究[D];中国医科大学;2010年

7 玄权哲;益气活血润肠法治疗气虚血瘀型结肠慢传输型便秘的临床研究[D];北京中医药大学;2010年

8 杨玲玲;慢传输型便秘中医辨证分型及与血管活性肠肽、P物质关系的临床研究[D];安徽中医药大学;2014年

9 梁惠海;慢传输型便秘（肠道气滞型）与结肠动力关系[D];广州中医药大学;2014年

10 陈艳霞;推拿敷贴治疗小儿乳食积滞型便秘的临床疗效观察[D];中国中医科学院;2014年

，

本文编号：2483160