拓扑替康中三个有关物质的合成

发布时间：2019-06-05 10:19

【摘要】：采用易得的原料、简单的化学方法和方便的操作,设计了新的合成路线,制备了拓扑替康药物报批中的三种相关杂质。分别由拓扑替康盐酸盐(1)经游离、酯水解开环反应制备得到了拓扑替康羧酸钠盐(2),由拓扑替康(11)经正丙醇取代反应制备得到9-丙氧甲基-10-羟基喜树碱(4),以及由10-羟基喜树碱(5)经羟甲基化反应制备得到9-羟甲基-10-羟基喜树碱(3)。
[Abstract]:Using easy raw materials, simple chemical methods and convenient operation, a new synthetic route was designed, and three related impurities in topotecan drug approval were prepared. Sodium topotecarboxylic acid salt (2) was prepared from topotecan hydrochloric acid salt (1) by free and ester water unring reaction, respectively. 9-propyloxymethyl-10-hydroxycamptothecin (4) was prepared from topotecan (11) by n-propanol substitution reaction. 9-hydroxymethyl-10-hydroxycamptothecin (3) was prepared by hydroxymethyl-10-hydroxycamptothecin (3) from 10-hydroxycamptothecin (5).
【作者单位】： 上海工程技术大学化学化工学院;
【基金】：海南师范大学“省部共建-热带药用植物化学”教育部重点实验室开放基金项目[(2013)No.6]资助
【分类号】：R914.5

【共引文献】

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