稀土华法林阿魏酸三元配合物的制备及抗凝血作用

发布时间：2019-06-13 12:27

【摘要】：用华法林(W)、阿魏酸(FA)与La,Nd,Ce,Eu的稀土硝酸盐反应合成了4个三元稀土配合物,并用红外光谱、热重分析、元素分析、X射线粉末衍射和核磁共振波谱等方法对配合物进行了表征,确定了三元配合物的组成.在生理条件下测试了该三元配合物的全血凝血时间(CT)、复钙时间(RT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和生物相容性,并与稀土华法灵、稀土阿魏酸二元配合物及配体的抗凝血性质进行了比较.结果表明,4个三元稀土配合物均具有比二元配合物和配体更好的抗凝血性质.生物相容性实验结果表明4个配合物对人肝癌细胞(Hep G2)、人肺癌细胞(A549)和人宫颈癌细胞(He La)的活性无明显影响.通过荧光光谱、紫外光谱和圆二色谱考察了三元配合物与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用.结果表明,配合物可以与HSA相互结合从而增强药物的血溶性,避免了阿魏酸被氧化而失去原有的药效.
[Abstract]:Four ternary rare earth complexes were synthesized by the reaction of warfarin (W), ferulic acid (FA) with La,Nd,Ce,Eu rare earth nitrate. The complexes were characterized by infrared spectroscopy, thermogravimetric analysis, elemental analysis, X-ray powder diffraction and nuclear magnetic resonance spectroscopy. The composition of the ternary complexes was determined. The anticoagulant properties of the ternary complex were measured under physiological conditions, and the anticoagulant properties of the ternary complex were compared with those of rare earth warfarin and rare earth ferulic acid binary complexes and ligands. The anticoagulant properties of the ternary complex were measured under physiological conditions. The whole blood coagulation time (CT), recalcification time (RT), activated partial thromboplastin time (APTT), prothrombin time (PT) and biocompatibility were compared with those of rare earth warfarin and rare earth ferulic acid binary complexes and ligands. The results show that the four ternary rare earth complexes have better anticoagulant properties than binary complexes and ligands. The results of biocompatibility test showed that the four complexes had no significant effect on the activity of human hepatocellular carcinoma cell line (Hep G2), human lung cancer cell line (A549) and human cervical cancer cell line (He La). The interaction between ternary complexes and human serum albumin (HSA) was investigated by fluorescence spectroscopy, ultraviolet spectroscopy and circular dichroism. The results showed that the complex could combine with HSA to enhance the blood solubility of the drug and avoid the oxidation of ferulic acid and the loss of its original efficacy.
【作者单位】： 西北师范大学化学化工学院;运城学院应用化学系;
【基金】：国家青年自然科学基金(批准号:201401150)资助~~
【分类号】：R943;O641.4

【参考文献】

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本文编号：2498527