阿片受体泛素化机制及其对受体功能的影响
[Abstract]:Opioid receptors are an important class of G protein-coupled receptors (GPCR), which are the binding targets of endogenous opioid peptides and opioids. Opioid receptors can regulate the nervous system, immune and endocrine systems after activation of opioid receptors. However, opioid receptors are prone to tolerance after repeated activation, resulting in opioid addiction. Endocytosis and recycling of receptors are of great significance to receptor resensitivity. In recent years, it has been found that ubiquitin modification of receptors is involved in the transport of GPCR, and the ubiquitin level of opioid receptors is significantly increased after most ligands act on opioid receptors. After the ubiquitin site mutation of opioid receptor, it had different effects on the endocytosis and degradation of different opioid receptor subtypes, and then affected the signal transduction process of opioid receptor. In this paper, the characteristics of ubiquitin modification of three subtypes of opioid receptors and the regulation of ubiquitin on receptor transport are reviewed.
【作者单位】: 广西医科大学药学院;军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室;
【基金】:国家自然科学基金(81473194);国家自然科学基金(30901799) 北京市自然科学基金(7092078) 国家科技重大专项(2012ZX09301003-003)~~
【分类号】:R96
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