布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

发布时间：2019-07-26 10:43

【摘要】：目的:制备布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶,研究其体外释放特性。方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,采用冷溶法制备布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶;以胶凝温度为指标,以P407、P188比例(g/100 ml)与布洛芬二元醇脂质体的加入量为因素,采用正交试验对布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶处方进行优化;采用Franz扩散池法比较布洛芬乙醇溶液、布洛芬二元醇脂质体、布洛芬P407二元醇脂质体温敏凝胶和优选制备的布洛芬P407/P188二元醇脂质体温敏凝胶的体外释放特性。结果:最优处方为32%P407、3.2%P188及2.5 ml的布洛芬二元醇脂质体,所制温敏凝胶的胶凝温度为(32.1±0.5);体外释放结果显示,与布洛芬乙醇溶液及布洛芬二元醇脂质体比较,优选制备的温敏凝胶具有明显缓释作用,其12 h内累积释放度为(40.9±0.43)%,24 h内累积释放度为(60.76±0.58)%,符合一级释药模型;布洛芬P407二元醇脂质体温敏凝胶和优选制备的温敏凝胶的体外释放特性无明显差异。结论:成功制得具有温敏特性和明显缓释作用的布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶。
【图文】：

科恐校囝眉状既芙猓嘈弥柿颗ǘ任?1000mg/L的对照品贮备液，使用时稀释至相应质量浓度，作为对照品溶液。精密吸取布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶1.0g，置于50ml量瓶中，加入甲醇溶解并定容至刻度，即得供试品溶液。精密吸取空白温敏凝胶1.0g，置于50ml量瓶中，加入甲醇溶解并定容至刻度，即得空白对照溶液。2.1.3专属性试验精密吸取对照品溶液、供试品溶液和空白对照溶液各20μl，按“2.1.1”项下色谱条件进样测定，记录色谱。结果显示，在该色谱条件下，布洛芬能达到基线分离，空白温敏凝胶对布洛芬的测定无干扰，色谱图见图1。2.1.4标准曲线的制备精密量取对照品贮备液适量，用甲醇稀释制成质量浓度分别为6.25、12.5、25、50、75、100、150、200mg/L的对照品溶液，按“2.1.1”项下色谱条件进样测定，记录色谱。以布洛芬质量浓度（c）为横坐标、峰面积（A）为纵坐标，进行线性回归，得回归方程为A＝1818.9c+924.43（r＝0.9999）。结果表明，布洛芬检测质量浓度在6.25～200mg/L范围内与峰面积呈良好线性关系。2.1.5回收率试验取空白温敏凝胶，分别加入不同量的布洛芬对照品贮备液，用甲醇溶解并稀释成低、中、高质量浓度（12.5、75、180mg/L）的样品溶液，按“2.1.1”项下色谱条件进样测定，记录色谱，计算回收率。结果，低、中、高质量浓度样品溶液的平均回收率分别为（94.96±2.40）％、（99.87±2.01）％、（97.65±1.64）％，RSD均小于2.76％，表明该方法回收率良好，符合测定要求。2.1.6精密度试验精密量取布洛芬对照品贮备液适量，用甲醇稀释成低、中、高质量浓度（12.5、75、180mg/L）的对照品溶液，分别于同日进样测定5次，考察日内精密度；每日测定1次，连续测定5d，考察日间精密度。结果，平均日内RSD为2.06％（n＝5），平均?

布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

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【作者单位】：兰州大学第一医院;兰州军区兰州总医院安宁分院;
【分类号】：R943

【参考文献】