酮康唑—聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的研究

发布时间：2019-07-27 07:41

【摘要】：目的：考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法,并进行质量评价与药效学实验。 方法：采用界面缩聚法制备酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以纳米粒的包封率为评价指标,以药物的量与泊洛沙姆的量比例、药物的量与右旋糖酐的量比例、药物的量与氰基丙烯酸正丁酯量的比例(mg:μl)、pH值为考察因素,采用L9(34)正交设计实验,优化工艺,进行质量评价。采用高效液相色谱法测定其含量,并进行稳定性试验。采用TP-5型智能透皮扩散仪进行体外透皮实验。采用试管2倍稀释法和纸片扩散法考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒体外抑菌活性。采用磨砂法考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒对小鼠体藓模型的疗效。结果：酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳处方为：酮康唑与P-188量的比值为1：4,酮康唑与Dextran70为1:4,药物量(mg) α-BCA (μl)量比值为1：5,pH值为1.0,包封率的平均值为78.85%,平均粒径为68.7nm, Zeta电位为32.76mV。酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的稳态透皮率为9.995μg·cm-2·h-1,酮康他索乳膏的稳态透皮率为5.208μg·cm-2·h-1酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒对于药物的透皮作用更强。通过2倍稀释法和纸片扩散法进行的体外抑菌实验表明,酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒与对白色念球菌效果与酮康他索乳膏相比更加明显。药效学实验表明,酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒对小鼠体藓有较好的疗效,与阳性对照组比较差异无统计学意义。 结论：酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺简单可行,对药物具有经皮渗透作用,对皮肤无刺激性,酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒和市售酮康他索乳膏对小鼠体藓模型疗效一致,都对白色念球菌感染的皮肤有较好的治疗效果。
【学位授予单位】：延边大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2014
【分类号】：R943

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本文编号：2519857