含吖啶片段的乙酰胆碱酯酶双位点抑制剂的合成及活性测试

发布时间：2019-08-05 19:46

【摘要】：以吖啶和苄胺为关键片段,通过不同长度的碳链连接,合成了9个乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,并经核磁共振和高分辨质谱分析确证结构。测试了目标化合物对AChE的体外抑制活性。结果显示,目标化合物对AChE的抑制活性随着连接链长度的增加而提高;六碳链化合物的活性最佳(IC_(50)=17.19 nmol/L)。本研究还通过计算机模拟对接分析,对活性测试结果进行了解析。
[Abstract]:Nine acetylcholinesterase (AChE) inhibitors were synthesized by carbon chain bonding with acridine and benzylamine as key fragments, and their structures were confirmed by nuclear magnetic resonance (NMR) and high resolution mass spectrometry (HRMS). The inhibitory activity of the target compound on AChE in vitro was tested. The results showed that the inhibitory activity of the target compound against AChE increased with the increase of the length of the connecting chain, and the activity of the six-carbon chain compound was the best (IC_ (50) = 17.19 nmol/L). In this study, the results of activity test were analyzed by computer simulation and docking analysis.
【作者单位】： 上海交通大学药学院;上海交通大学-安捷伦科技药物分析联合实验室;
【分类号】：R914

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本文编号：2523300