度洛西汀在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药代动力学比较研究

发布时间：2019-08-26 18:54

【摘要】：建立测定大鼠血浆中度洛西汀浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),并比较研究度洛西汀在正常和糖尿病大鼠的药代动力学。以地西泮为内标,色谱柱为Waters Xterra~汶 RP18(100 mm×4.6 mm,3.5μm),以甲醇-含0.3%甲酸的5 mmol·L~(-1)醋酸铵水溶液(75∶25)为流动相,流速为0.6 m L·min~(-1),用电喷雾离子源,正离子多反应监测,分析时间5.5 min。度洛西汀血浆在10~5 000 ng·m L~(-1)浓度内线性关系良好。采用腹腔注射链脲佐菌素的方法建立糖尿病大鼠模型,与正常大鼠相同剂量(40 mg·kg~(-1))灌胃给予度洛西汀,于眼眶静脉丛采血测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用SPSS软件进行统计分析。主要药代动力学参数结果表明,糖尿病组:C_(max)为1 185±190.0 ng·m L~(-1)、AUC_(0-∞)为8 398±1 835 ng·m L~(-1)·h、t_(max)为1.6±0.4 h、t_(1/2z)为3.6±0.9 h;正常组:C_(max)为368.1±40.7 ng·m L~(-1)、AUC_(0-∞)为4 145±640.1 ng·m L~(-1)·h、t_(max)为1.6±0.3 h、t_(1/2z)为4.1±0.8 h。结果表明,度洛西汀在糖尿病模型大鼠体内的暴露量显著高于正常大鼠,约是正常大鼠的2倍。
【作者单位】： 苏州大学医学部药学院;苏州大学附属第二医院临床药理实验室;
【基金】：苏州药学会-常州四药临床药学会科研基金(SYSD2015142) 江苏省自然科学基金-青年基金(BK20150302)
【分类号】：R965

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本文编号：2529495