西格列汀在健康中国人体单次和多次给药的药代动力学

发布时间：2019-11-14 07:22

【摘要】：目的评价在中国人群中单次和多次给药后西格列汀的药代动力学特征。方法用开放、平行试验设计。16名健康受试者口服西格列汀100 mg,采集系列血、尿样本。用LC-MS/MS法测定西格列汀在血浆和尿液中的浓度,用Win Nonlin非房室模型计算药代动力学参数。结果 100 mg单次给药后西格列汀的主要药代动力学参数如下:tmax为3 h(0.5~5 h),AUC0-t为(2.9±0.4)μg·m L-1·h,AUC0-∞为(3.2±0.5)μg·m L-1·h,Cmax为(0.4±0.1)μg·m L-1,CL/F为(32.2±4.5)L·h-1,Vz/F为(496.0±109.0)L,t1/2为(10.8±2.4)h;24 h尿液累积排泄率为(66.3±6.1)%。多次给药达到稳态后西格列汀的主要药代动力学参数如下:tmax为3 h(0.5~6 h),AUC0-t为(3.4±0.5)μg·m L-1·h,AUC0-∞为(3.4±0.5)μg·m L-1·h,Cmax为(0.4±0.1)μg·m L-1,CL/F为(29.8±3.7)L·h-1,Vz/F为(445.0±81.2)L,t1/2为(10.4±1.7)h,RAUC为1.08,RCmax为1.02;24 h尿液累积排泄率为(73.4±6.0)%。结论中国人西格列汀100 mg单次和多次给药的药代动力学特征与高加索人、日本人相似。

【参考文献】

相关期刊论文 前3条

1 李玲;韩萍;;磷酸西格列汀对2型糖尿病降糖效果及对胰岛功能的保护作用[J];实用药物与临床;2013年06期

2 ;中国2型糖尿病防治指南节选(一)[J];中国社区医师;2011年43期

3 茹艳枝;马红;兰丽珍;;磷酸西格列汀治疗新诊断2型糖尿病的临床观察[J];中国糖尿病杂志;2014年02期

【共引文献】

相关期刊论文 前10条

1 许琪;郑雪瑛;陈慎仁;;格列美脲单用或联合二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者加用西格列汀的疗效观察[J];中国医药科学;2013年15期

2 刘子砚;邓华聪;;糖尿病及糖尿病前期与肝功能转氨酶相关性研究进展[J];贵州医药;2014年03期

3 高琳;叶山东;;糖尿病与恶性肿瘤[J];安徽医学;2014年10期

4 高春兰;姚旭;;2型糖尿病患者胰岛素注射模式的效果分析[J];当代护士(中旬刊);2014年11期

5 吴芊葭;胡冬和;黄蔚霞;董飞侠;程锦国;;糖肾方对糖尿病肾病大鼠肾脏TLR4及MCP-1表达的影响[J];中华中医药杂志;2014年11期

6 吴珂;;西格列汀与阿卡波糖对初发2型糖尿病的疗效比较和胃肠道相关激素的影响研究[J];当代医学;2014年36期

7 臧彦楠;方翼;;肠促胰岛素相关药物的药代动力学/药效学模型研究进展[J];中国临床药理学杂志;2015年02期

8 余宏伟;姜美君;宋俊红;张磊;董砚虎;;艾塞那肽对2型糖尿病患者血糖控制达标率的效果评价[J];成都医学院学报;2015年02期

9 杨晓春;鲍陶陶;储全根;;活血化瘀法治疗糖尿病血管病变的研究[J];中医药临床杂志;2015年04期

10 胡少辉;;磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床疗效观察[J];北方药学;2015年05期

相关会议论文 前2条

1 姚红卫;苏碧雅;刘媛;李国锋;;糖尿病后合理使用酮康唑的研究[A];2013年中国药学大会暨第十三届中国药师周论文集[C];2013年

2 葛鹏玲;赵静;阚玉娜;闫永鑫;;花旗泽仁对2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠氧化应激的影响[A];中华中医药学会第十四次中医方剂学学术年会论文集[C];2014年

相关博士学位论文 前10条

1 王霞;核因子E2相关因子2基因多态性与氧化应激及2型糖尿病易感性的关联研究[D];华中科技大学;2013年

2 梁丽娜;脾阴虚糖尿病认知功能障碍的发病机制及滋补脾阴方药的调控作用研究[D];大连医科大学;2012年

3 常晓慧;组分中药金智达对认知功能的改善及其相关机制的研究[D];大连医科大学;2012年

4 王沛坚;激活TRPV1上调UCP2防治糖脂代谢紊乱致动脉粥样病变的机制研究[D];第三军医大学;2013年

5 赵亚玲;妊娠期糖尿病对子代的远期影响研究[D];昆明医科大学;2013年

6 马晓丽;基于代谢组学技术的糖尿病特征代谢物及维医证型研究[D];新疆医科大学;2013年

7 林叶新;PPARs筛选模型的构建及抗糖尿病天然药物活性成分的筛选[D];重庆大学;2013年

8 杨帆;改良Roux-en-Y胃转流术对低BMI2型糖尿病疗效及机制研究:随访及PS法配对研究[D];第四军医大学;2013年

9 崔颖;广东省东莞市糖尿病视网膜病变流行病学研究[D];南方医科大学;2013年

10 夏珂;SREBP/DDAH/ADMA途径在高胰岛素血症所致血管内皮损伤中的作用[D];中南大学;2012年

相关硕士学位论文 前10条

1 崔秀月;降香乙酸乙酯部分黄酮化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究[D];吉林大学;2013年

2 杨瑞凤;活性维生素D_3对糖尿病大鼠肾组织BMP-7、TGF-β1表达的影响[D];郑州大学;2013年

3 高茜;茶多糖对db/db小鼠血糖及胰岛功能的影响[D];河北医科大学;2013年

4 叶敏;酰化表没食子儿茶酚没食子酸酯抗癌和降糖活性研究[D];西南大学;2013年

5 周姗;早发2型糖尿病临床特征及大血管病变相关因素分析[D];大连医科大学;2012年

6 翟仰魁;红景天苷对体外高糖缺氧环境下大鼠心肌微血管内皮细胞Flk-1/Akt/eNOS信号通路等影响的研究[D];北京协和医学院;2013年

7 路玉洁;Mibefradil对db/db鼠的降糖作用及其机制初步研究[D];第三军医大学;2013年

8 白雪凤;糖代谢紊乱与血清癌胚抗原的关系研究[D];福建医科大学;2013年

9 王钊;β-环糊精衍生物包合齐墩果酸的生物利用度研究[D];第四军医大学;2013年

10 王洪亮;脂肪干细胞对糖尿病兔种植体周围植骨及骨结合影响的实验研究[D];第四军医大学;2013年

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 杨西岭;;西格列汀治疗2型糖尿病患者的疗效与安全性[J];中国医药指南;2013年16期

2 沈春莲;张凌云;陆少锋;;西格列汀治疗2型糖尿病的疗效[J];现代医院;2013年06期

3 王婷;谢荟茹;何毅;蒋学华;王凌;;单剂量及多剂量米格列奈片的中国人体内药动学研究[J];药物分析杂志;2013年09期

4 茹艳枝;马红;兰丽珍;;磷酸西格列汀治疗新诊断2型糖尿病的临床观察[J];中国糖尿病杂志;2014年02期

5 赵文丽;;武田制药的阿格列汀临床安全性试验达到主终点[J];国际药学研究杂志;2013年06期

6 蒋婷;袁明勇;郑玲利;;西格列汀治疗2型糖尿病疗效观察[J];解放军药学学报;2014年04期

7 孔宪如,董吉祥,徐志刚,史光英;匹格列酮对2型糖尿病炎症标志物的影响研究[J];江苏医药;2004年09期

8 王丹;杨玉芝;冯琨;江红;向朝峰;;西格列汀对初诊的2型糖尿病患者血清炎症因子的影响[J];实用糖尿病杂志;2012年02期

9 秘芳;董金华;;达格列净[J];中国药物化学杂志;2014年04期

10 王进红;杨向华;;磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的临床疗效观察[J];苏州大学学报(医学版);2011年04期

相关会议论文 前10条

1 赵秀丽;王淑民;武峰;周辉;李嘉静;李鹏飞;刘丽宏;毛丽军;;米格列奈钙片在健康人体内的药代动力学研究[A];第十二次全国临床药理学学术会议会议论文集[C];2010年

2 Daisaku Masuda;Takuya Kobayashi;Takeshi Okada;Hajime Nakaoka;Ryota Kawase;Kazuhiro Nakatani;Tohru Ohama;Makoto Nishida;Akifumi Matsuyama;Issei Komuro;Shizuya Yamashita;;利格列汀治疗可改善餐后高脂血症[A];中华医学会第十二次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2013年

3 ZHENG PEI ZENG;DONG SEOP CHOI;VISWANATHAN MOHAN;ANGELA EMSER;KAMRAN SIDDIQUI;YAN GONG;SAN JAY PATEL;HANS-JUERGEN WOERLE;;利格列汀应用于血糖水平未获充分控制的2型糖尿病亚洲患者有效且具有良好的耐受性[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

4 顾丽萍;顾鸣宇;严率;赵立;黄云鸿;彭永德;;磷酸西格列汀治疗32例2型糖尿病患者的临床观察[A];中华医学会第十一次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2012年

5 王静;阮勇;谭擎缨;阮芸;;磷酸西格列汀对肥胖2型糖尿病患者的疗效与安全性的观察[A];中华医学会第十一次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2012年

6 陈红梅;邓海鸥;傅晓莹;张舒婷;韩锋;杨华章;邝建;;2型糖尿病患者盐酸匹格列酮治疗前后总体水含量的变化特点分析[A];中华医学会第十次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2011年

7 李舍予;魏明天;彭仕凤;蔡惠民;吕霞飞;田浩明;;西格列汀治疗2型糖尿病疗效的系统评价和荟萃回归[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

8 PER-HENRIK GROOP;MARK COOPER;VLADO PERKOVIC;ANGELA EMSER;MAXIMILIAN VON EYNATTEN;HANS-JUERGEN WOERLE;;利格列汀应用于已经接受标准治疗的糖尿病肾病患者中时可减少患者的白蛋白尿[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

9 RA DeFronzo;M.Hompesch;S.Kasichayanula;X.Liu;Y.Hong;M.Pfister;LA Morrow;BR Leslie;DW Boulton;A.Ching;SC Griffen;;达格列净对肾脏葡萄糖动力学的影响[A];中华医学会第十二次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2013年

10 陈吉海;卞茸文;欧阳晓俊;;磷酸西格列汀在1型糖尿病患者中的使用[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

相关重要报纸文章 前10条

1 毛建学;格列所长，亚咕嘟！[N];边防警察报;2007年

2 李海霞;俄罗斯经济正健康发展[N];远东经贸导报;2006年

3 ;45号候选人——格列：无法参加自己的婚礼[N];人民公安报;2008年

4 于蕾;俄政府决定建立风险基金[N];远东经贸导报;2006年

5 本报记者 王开波;高原深处谱华章[N];西藏日报;2007年

6 梁紫 海霞;俄将力控年通涨率在百分之九[N];远东经贸导报;2006年

7 梁熙玲;格列夫对国有资产私有化发表意见[N];远东经贸导报;2007年

8 范迎春;俄将在2007年加入世贸组织[N];经济参考报;2004年

9 编译 北小冉;西格列汀可能引发胰腺疾病[N];医药经济报;2009年

10 魏开敏;新型餐时血糖调节剂———那格列酮[N];大众卫生报;2005年

相关博士学位论文 前3条

1 章结兵;离子交换树脂分离米格列醇的应用基础研究[D];西北大学;2012年

2 曾艳梅;DPP4抑制剂西格列汀对动脉粥样硬化的影响及其机制探讨[D];南方医科大学;2014年

3 曹小辉;米格列奈合成工艺与L-脯氨酸衍生物催化不对称Michael加成研究[D];天津大学;2012年

相关硕士学位论文 前10条

1 张俊;食物与性别对米格列奈钙人体内药物动力学的影响[D];中南大学;2011年

2 卢杰;2型糖尿病患者血糖控制不佳加用西格列汀的疗效与安全性观察[D];浙江大学;2011年

3 彭力;2型糖尿病患者应用西格列汀的短期疗效观察及影响因素分析[D];山东大学;2014年

4 张士权;米格列奈钙原料药质量研究[D];吉林大学;2007年

5 唐芳;西格列汀对初诊2型糖尿病患者内皮功能的影响及其可能机制[D];中南大学;2013年

6 王尧;米格列奈的合成工艺改进[D];青岛科技大学;2014年

7 袁娇;西格列汀对成人隐匿性自身免疫糖尿病患者血清细胞因子的影响[D];中南大学;2014年

8 许慧;西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性观察[D];济南大学;2014年

9 李娜;米格列奈钙对初诊2型糖尿病患者血浆FGF-21水平的影响[D];重庆医科大学;2011年

10 徐丹丹;西格列汀对高糖刺激下大鼠骨髓内皮祖细胞增殖、迁移功能影响及机制研究[D];郑州大学;2014年

，

本文编号：2560712