新型抗生素磷酸泰地唑胺的药理作用与临床评价

发布时间：2020-03-26 19:22

【摘要】：磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate)为新型第2代唑烷酮类抗生素,美国FDA于2014年6月20日批准其用于治疗金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各种链球菌属和粪肠球菌等革兰阳性细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。临床研究表明,该药与利奈唑胺相比具有非劣效性,且安全性较好。本文对磷酸泰地唑胺的药理学、药动学、临床评价和安全性等作一综述。
【图文】：

得美国食品药品管理局(FDA)批准以后，至少有10个同类化合物进入临床，但卡毕斯特(Cubist)制药公司的磷酸泰地唑胺(tedizolidphosphate，商品名:Sivex-tro，曾用名:TＲ-701，DA-7218，DA-7158)是第1个获得FDA批准的第2代唑烷酮类抗生素，与第1代产品利奈唑胺相比，其对一些细菌的体外抑制活性和安全性在一定程度上均有所提高［2］。其化学名为(5Ｒ)-3-{3-氟-4-［6-(2-甲基-2-氢-四唑-5-基)-3-吡啶基］苯基}-5-［羟甲基］-2-唑烷酮磷酸酯，分子式为C17H16FN6O6P，相对分子质量为450．32。结构式见图1。图1磷酸泰地唑胺结构式1作用机制本品是一种无活性的前药，由血清磷酸酶转化为活性形式泰地唑胺，，与利奈唑胺作用机制类似。泰地


本文编号：2601860