基于环糊精包合物的齐墩果酸亲水凝胶骨架缓释片研究
发布时间:2017-03-25 22:15
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【摘要】:目的:为减少用药次数,方便患者服药,研制齐墩果酸亲水凝胶骨架片。但是齐墩果酸的低水溶性限制了其缓释片的开发。为提高齐墩果酸(OA)的水溶性,制备其p-环糊精(p-CD)包合物,并且研究药物成盐和加入水溶性高分子聚乙烯吡咯烷酮(PVP)对包合效率和药物水溶性的影响。然后将齐墩果酸环糊精包合物制备成为亲水凝胶骨架片,优化处方工艺,使其释放性能可以满足临床需求。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,用HPLC测定药物在水中的溶解度,通过红外光谱对包合物验证,并初步探讨PVP的影响机制。然后以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)等为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备齐墩果酸骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,优化处方工乙。结果:齐墩果酸形成包合物后,OA在水中的溶解度提高3.4倍,成盐可提高包合效率,并使药物溶解度进一步提高,达107倍。制备包合物时加入浓度较高的PVP,反而使药物溶解度减少。红外光谱研究结果表明,OA与β-CD确实形成了包合物,OA与PVP、β-CD均存在分子间相互作用。自制的齐墩果酸亲水凝胶骨架片缓释效果较好。其释放度受HPMC分子量、转速等因素的影响,得到的最优处方是:齐墩果酸10%(相当于包合物占总重的50%)、HPMCK4M25%、乳糖25%。结论:本研究方法制备的齐墩果酸缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。
【关键词】:齐墩果酸 β-环糊精 包合物 亲水凝胶骨架片
【学位授予单位】:南昌大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2015
【分类号】:R943
【目录】:
- 摘要3-4
- ABSTRACT4-8
- 第1章 引言8-23
- 1.1 齐墩果酸简介8-9
- 1.2 包合物简介9-16
- 1.2.1 概述9-10
- 1.2.2 包合物的分类10-11
- 1.2.3 包合材料11-12
- 1.2.4 包合作用的影响因素12-14
- 1.2.5 包合物的制备方法14-15
- 1.2.6 包合物的验证15-16
- 1.3 亲水凝胶骨架片简介16-20
- 1.3.1 概述16-17
- 1.3.2 药物从亲水性骨架中释放的机制17-18
- 1.3.3 药物从亲水性基质中释放的关健因素18-20
- 1.4 主要研究内容20-23
- 1.4.1 齐墩果酸β-环糊精包合物的制备及影响因素考察20-21
- 1.4.2 齐墩果酸β-环糊精包合物的验证21
- 1.4.3 齐墩果酸β-环糊精包合物的溶出度试验21
- 1.4.4 齐墩果酸包合物的亲水凝胶骨架片的制备及处方工艺优化21-23
- 第2章 齐墩果酸环糊精包合物的制备23-35
- 2.1 实验材料24
- 2.1.1 仪器24
- 2.1.2 试剂24
- 2.2 方法与结果24-33
- 2.2.1 体外分析方法的确立24-28
- 2.2.2 齐墩果酸环糊精包合物的制备28-29
- 2.2.3 影响因素考察29-30
- 2.2.4 包合物的红外光谱30-32
- 2.2.5 包合物的溶出度试验32-33
- 2.3 小结33-35
- 第3章 齐墩果酸亲水凝胶骨架片的制备及处方优化35-45
- 3.1 实验材料35-36
- 3.1.1 仪器35
- 3.1.2 药品与试剂35-36
- 3.2 方法与结果36-44
- 3.2.1 齐墩果酸亲水凝胶骨架片的制备36
- 3.2.2 释放度体外分析方法的确立36-40
- 3.2.3 单因素考察40-42
- 3.2.4 正交设计优化处方42-44
- 3.3 小结44-45
- 第4章 结论与展望45-47
- 致谢47-48
- 参考文献48-51
- 攻读学位期间的研究成果51
【参考文献】
中国期刊全文数据库 前2条
1 张蜀艳;李政;;齐墩果酸研究进展[J];食品与发酵科技;2010年04期
2 朱兰;顾鹏;李健;张志勇;;口服缓控释制剂研究进展及临床应用[J];现代预防医学;2008年10期
本文关键词:基于环糊精包合物的齐墩果酸亲水凝胶骨架缓释片研究,由笔耕文化传播整理发布。
本文编号:267868
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