四氢喹喔啉及喹喔啉酮骨架微管蛋白聚合抑制剂的合成及活性研究
【学位单位】:河南大学
【学位级别】:硕士
【学位年份】:2018
【中图分类】:R914;R96
【文章目录】:
摘要
ABSTRACT
第一章 前言
1.1 微管蛋白的研究进展
1.1.1 微管的发现
1.1.2 微管的结构和功能
1.1.3 微管已成为成熟的抗肿瘤药物靶点
1.1.4 微管蛋白抑制剂作用机制及分类
1.2 靶向微管蛋白聚合促进剂
1.2.1 作用于紫杉醇位点的微管蛋白抑制剂
1.2.2 作用于Laulimalide位点的微管蛋白抑制剂
1.3 靶向微管蛋白聚合抑制剂
1.3.1 作用于长春碱位点的微管蛋白抑制剂
1.3.2 作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂
1.4 喹喔啉分子片段在药物设计中的应用
1.5 课题的研究思路
参考文献
第二章 喹喔啉骨架微管蛋白聚合抑制剂的设计、合成
2.1 化合物的设计
2.2 主要化学试剂及实验仪器
2.3 喹喔啉酮骨架化合物合成路线及制备方法
2.3.1 喹喔啉酮骨架化合物的合成路线
2.3.2 喹喔啉酮骨架化合物的具体合成方法
2.4 四氢喹喔啉骨架化合物合成路线及制备方法
2.4.1 四氢喹喔啉骨架化合物的合成路线
2.4.2 四氢喹喔啉骨架化合物的具体合成方法
参考文献
第三章 目标化合物生物活性研究
3.1 主要仪器、耗材及部分溶液配制
3.2 对肿瘤细胞的增殖抑制实验
3.2.1 实验方法
3.2.2 实验结果
3.3 微管蛋白的聚合抑制实验
3.3.1 实验方法
3.3.2 实验结果
3.4 免疫荧光实验
3.4.1 实验方法
3.4.2 实验结果
3.5 细胞周期实验
3.5.1 实验方法
3.5.2 实验结果
3.6 分子对接
3.7 实验结论探讨
参考文献
第四章 结论
附图
攻读硕士期间科研情况
致谢
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