灯盏花素固体分散体的研究

发布时间：2020-12-08 09:47

　　灯盏花素（breviscapine,BRE）主要用来治疗心血管疾病、抗肿瘤和脑梗塞。但由于BRE在酸性溶液中溶解度差,在碱性溶液中稳定性差,导致给药后生物利用度低,疗效低,所以有必要设计合适制剂以提高其溶出及生物利用度。针对BRE溶解度差、溶出慢与生物利用度低的问题,本课题选择合适的载体制备BRE固体分散体,以提高其在酸性溶液中的溶解度和体外溶出效果。对BRE原料药进行了处方前研究。考察了BRE在不同有机溶剂和pH磷酸盐缓冲液（PBS）中的溶解度以及油水分配系数、BRE在不同pH缓冲液中及原料药稳定性。研究发现药物在水溶液中的溶解度仅为0.16μg/mL,但在甲醇和乙醇中的溶解度较好;BRE在水中的油水分配系数log P为-1.846;BRE在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中不稳定,BRE原料药在高湿条件下含量稍有降低。针对BRE溶解度低的问题制备了固体分散体。首先根据相溶解度及热力学参数的测定,筛选出PVP K30和泊洛沙姆188（poloxamer 188）为聚合物,根据溶解度和pH值的测定筛选出醋酸钠（NaAc）作为碱化剂,根据正交试验筛选出制备固体分散体（SD）最优的组合是PVP... 

【文章来源】：中南民族大学湖北省

【文章页数】：76 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

BRE结构式

醇超声溶解后继续用甲醇定容到刻度，摇匀。取 100 μL 的此溶液容量瓶中，分别加入 1.0 mg/mL 灯盏乙素储备溶液 100、200 和 动相定容到刻度，摇匀，分别得到药物理论浓度为 10、20 和 40按 2.2.1 下色谱条件测定 BRE 的浓度，计算加样回收率。与讨论法专属性 体外分析方法专属性试验结果见图 2.1。结果表明，在上述色谱条留时间为 12.634 min 左右，而且流动相和载体的成分对药物的含

图 2.2 灯盏花素的标准曲线Fig. 2.2 Standard curve of BRE试验据显示，该分析方法的日间精密度和日内精密度 RSD性能符合测定要求。表 2.1 灯盏花素的日内精密度和日间精密度（n = 5）ithin-day and between-day precision of BRE determined by HPLationl)Precision (RSD, %)Within-day Between1.382 0.751.210 1.35

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：2904886