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LC-MS/MS法测定大鼠体内反式—橙花叔醇的血药浓度及药动学的研究

发布时间:2020-12-15 03:49
  目的:反式-橙花叔醇具有广泛的药用价值,如:抗氧化活性,抗菌性,抗肿瘤,抗溃疡等活性,但目前关于反式-橙花叔醇的药动学研究方法还未建立,因此拟建立测定大鼠血浆样品中反式-橙花叔醇浓度的LC-MS/MS方法,为反式-橙花叔醇的药动学研究提供依据。方法:色谱条件:色谱柱为Synergi 4u fusion-RP C18(50 mm×3.0 mm,4μm);流动相为等度洗脱(40:60)的乙腈-水(含0.1%的甲酸和1 mmol/L乙酸铵);流速为400μL/min,进样量为40μL,总运行时间为3 min。质谱条件:Turbo V型ESI源,源加热温度为650℃;离子喷雾电压为5.5 kV,气帘气、雾化气和加热气分别为为25 psi、60 psi和65 psi;采用正离子模式下的多反应监测模式;监测离子对、解簇电压和碰撞能量分别为:反式-橙花叔醇221.2/135.2、34 V、15 eV;磺胺甲噁唑(内标)254.1/108.1、40V、31eV。取6只大鼠,分别按50 mg/kg灌胃给予反式-橙花叔醇,在给药后的10个时间点从眼眶后静脉丛采血。取50μL血浆样品采... 

【文章来源】:河北医科大学河北省

【文章页数】:46 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

LC-MS/MS法测定大鼠体内反式—橙花叔醇的血药浓度及药动学的研究


反式-橙花叔醇和内标的结构和产物离子质谱图

曲线,橙花叔醇,反式,口服给药


表 7 反式-橙花叔醇大鼠血浆样品长期放置 14 天稳定性e 7 Long-term stability of trans-nerolidol in rat plasma at -20 ℃ days (n=6)时间 (天)反式-橙花叔醇的血浆浓度 (μg/mL)0.0100 0.0200 8.00 0 14 0 14 0 14 0 测得浓度0.0112 0.0103 0.0204 0.0179 8.17 7.86 33.20.0106 0.0122 0.0197 0.0198 8.56 9.24 31.60.0113 0.0105 0.0181 0.0187 8.24 8.95 33.60.0102 0.0103 0.0216 0.0205 8.71 7.57 35.40.0109 0.0101 0.0209 0.0188 8.03 8.61 29.50.0111 0.0111 0.0211 0.0177 8.24 8.86 35.2均值 (ng/ml) 0.0109 0.0108 0.0203 0.0189 8.33 8.52 33.1对偏差 RE(%) 8.8 7.5 1.5 -5.5 4.1 6.4 3.4标准偏差 RSD(%) 3.8 7.3 6.2 5.7 3.1 7.7 6.8动学研究

橙花叔醇,反式,顺式,异构体


图 1 顺式-和反式-橙花叔醇两种异构体的化学结构Fig.1 Chemical structures of the two enantiomers both for cis- andtrans-isomers of nerolidol3 橙花叔醇的来源据统计(包括外引栽培)约 100 余种香料植物中含有橙花叔醇,而含量在 2%以上得植物约有 20 余种,其他含量低于 1.0%以下,国外产的香料植物中只有蝴蝶花科一种含量较高[4]。如樟科植物黄樟叶子中检测到54.78%的橙花叔醇,姜科植物红壳砂种子中检测到橙花叔醇含量为32.66%,胡椒科黄花胡椒果实中有 27.82%的橙花叔醇。除植物提取外,为了满足橙花叔醇的工业需求,需要进行工业合成橙花叔醇。尽管可以通过化学反应或从天然来源中分离得到橙花叔醇,但两种方法都存在缺点,昂贵并且产生低产率的终产物。为了克服这些限制,研究人员利用酵母等真核生物产生更高产量的橙花叔醇,并获得了专利。用植物病原真菌 Glomerella cingulata 可进行(±)反式-橙花叔醇和香叶基


本文编号:2917599

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