基于炔醛区域选择性构建咪唑衍生物的研究

发布时间：2021-01-07 12:53

　　咪唑衍生物作为一种重要的含氮五元杂环化合物,广泛存在于天然产物、药物分子、材料化学、有机化学、生物化学等多个领域。尤其在生物活性领域,咪唑衍生物具有广泛的药理活性,已上市的药物中很多都具有咪唑母核结构。在咪唑衍生物中,磺酰基咪唑和羟基咪唑在生物活性方面具有良好的表现,因此探索高效和高选择性的方法构建该类化合物成了化学合成领域的一个重要课题。炔醛具有炔基和醛基这两个活性基团,容易发生加成和环化反应,是一类重要的合成起始原料。基于上述原因,本文通过研究炔醛参与的多组分反应,生成新的C-N键、C-S键和C-O键等,区域选择性的构建磺酰基咪唑衍生物和羟基咪唑衍生物,具体内容包括以下三部分:第一章,概述了咪唑衍生物在天然产物、药物分子、材料化学、有机化学、生物化学等多个领域的应用,并介绍了炔醛和咪唑衍生物的合成研究进展。第二章,发展了基于炔醛、芳基脒和亚磺酸钠高区域选择性构建不同取代磺酰基咪唑衍生物的新反应。分别在醋酸作为添加剂的情况下高选择性的构建了4-磺酰基咪唑衍生物和在过氧化叔丁醇作为添加剂的情况下高选择性的构建了5-磺酰基咪唑衍生物。验证性实验表明亲核加成和自由基形成分别是这两个反应的关... 

【文章来源】：广东药科大学广东省

【文章页数】：119 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

化合物3-4C的晶体结构


本文编号：2962594