乙水杨胺-草酸共晶的制备、表征及溶解性研究

发布时间：2021-01-19 20:48

　　目的制备乙水杨胺-草酸共晶,研究共晶在磷酸盐缓冲溶液（phosphate buffer saline,PBS）以及模拟胃液（simulated gastric juice,SGF）中的溶解度。方法采用溶液结晶法,将乙水杨胺和草酸加热溶于乙酸乙酯,缓慢降温至室温,析晶、抽滤、干燥,即获得乙水杨胺-草酸共晶。应用单晶X射线衍射（SCXRD）、粉末X射线衍射（PXRD）、差示扫描量热法（DSC）对乙水杨胺-草酸共晶进行了结极表征,然后测试溶解度。结果乙水杨胺与草酸以2∶1的化学计量比通过形成共晶,共晶在磷酸盐缓冲溶液以及模拟胃液中的溶解度分别为乙水杨胺的2.0倍和2.5倍。结论通过公认安全的草酸形成难溶性药物的共晶,为改善药物溶解度提供了理论依据。 

【文章来源】：中国现代应用药学. 2020,37(10)北大核心

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

乙水杨胺和草酸的化学结构式

单晶结构解析是表征化合物结构最直观，也是最有效的手段之一。乙水杨胺-草酸共晶的不对称单元中包括2个乙水杨胺分子和1个草酸分子，分子之间通过2种典型的氢键形成超分子的结构。一种是草酸分子上的-OH与乙水杨胺上的=O形成氢键，还有一种是乙水杨胺结构中的N-H与草酸结构中=O形成氢键，见图2。乙水杨胺与草酸的相互作用堆积成三维结构。其三维结构显示出2个分子之间的相互作用呈现交错排列堆积，见图3。单晶X射线衍射数据见表1。

乙水杨胺与草酸的相互作用堆积成三维结构。其三维结构显示出2个分子之间的相互作用呈现交错排列堆积，见图3。单晶X射线衍射数据见表1。由表1可见，乙水杨胺-草酸共晶属单斜晶系，P21/n空间群，晶胞参数a=4.002 1(16)?，b=16.141(4)?，c=16.258(5)?，α=90o，β=95.55o，γ=90o。单胞分子数Z=4，分子式为C10H12NO4。

【参考文献】：
期刊论文
[1]姜黄素-邻苯二酚共晶溶度积的研究[J]. 程桂林,邓彩赟,蒋成君.  中国现代应用药学. 2018(05)



本文编号：2987687