尿嘧啶及去甲斑蝥素的氟烷基化反应研究

发布时间：2021-01-23 23:42

　　氟由于独特的性质而在医药、农药、材料等方面受到广泛关注,把含氟试剂和含氟砌块引入到药物先导分子之中是新药研发的重要途径之一。本文以新型抗癌药物的发现为导向,选择尿嘧啶、尿苷、去甲斑蝥素这些重要的结构为研究对象,探讨这些结构在光诱导下的氟烷基化修饰,最后我们研究了苯胺类化合物与1,2-二溴四氟乙烷在可见光诱导下的直接偶联反应,探索其反应活性及其各底物的适用范围情况,得到的产物是一类十分重要的砌块,可以用于去甲斑蝥素的修饰。全文分为三个部分:第一部分:尿嘧啶的二氟烷基化:以溴二氟乙酸乙酯,尿嘧啶及其各类底物为原料,二甲基亚砜为溶剂,三（2-苯基吡啶）合铱[Ir（ppy）₃]为催化剂,磷酸氢二钾为碱,通过可见光LED灯（蓝光,12w）照射下在室温下反应24小时。该方法高效、简洁的实现了尿嘧啶的二氟烷基化反应,是合成尿嘧啶的二氟烷基化合物的有效方法之一。该反应优点在于利用了廉价易得的溴二氟乙酸乙酯为氟源,操作简便,光催化方法对环境无污染,底物官能团兼容性优秀。最终合成化合物27个。尿嘧啶的全氟烷基化:以全氟碘代己烷,尿嘧啶为原料,二甲基亚砜为溶剂,三联吡啶氯化钌六水合物[... 

【文章来源】：遵义医科大学贵州省

【文章页数】：124 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
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中文摘要
Abstract
第一章 尿嘧啶的二氟烷基化以及全氟烷基化反应研究
    前言
    1.1 材料与方法
    1.2 结果与讨论
    1.3 结论
第二章 去甲斑蝥素的氟烷基化修饰
    前言
    2.1 材料与方法
    2.2 结果与讨论
    2.3 结论
第三章 光诱导下苯胺与BrCF2CF2Br直接偶联反应
    前言
    3.1 材料与方法
    3.2 结果与讨论
    3.3 结论
参考文献
综述
    参考文献
附录
1H NMR, ¹⁹F NMR and ¹³C NMR)">    部分化合物原始谱图¹H NMR, ¹⁹F NMR and ¹³C NMR)
    化合物一览表
    新化合物数据一览表
    已知化合物一览表
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【参考文献】：
期刊论文
[1]去甲去氢斑蝥素酰亚胺衍生物的合成及抑菌活性[J]. 曾造,李金海,舒群威,吕敬松.  化学试剂. 2017(11)
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硕士论文
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[5]去甲斑蝥素含硫杂环酰胺酸及过渡金属配合物的合成、晶体结构及体外抗增殖活性[D]. 王云云.浙江师范大学 2009



本文编号：2996139