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吲哚美辛热熔挤出缓释制剂的研究

发布时间:2021-01-24 02:32
  热熔挤出法(HME)具有:1.不引入溶剂;2.步骤和工艺简单;3.对辅料压缩性无要求;4.所制备样品含量均一;5.分子水平分散或增溶药物提高生物利用度[1]等优点。吲哚美辛(IND)为BCSⅡ类药物,玻璃转化温度(Tg)45℃,熔点(Tm)160℃,分解温度230320℃,适用于HME。木糖醇Tm为92℃,Tg为-24℃,熔点和Tg较低,可作为增塑剂;HPCEF熔点为189℃,Tg为-25℃,碳化温度260275℃,160℃挤出为透明均匀条状,HPCG/M/HF会出现挤出胀大。HPMCK100M Tg 186℃,无法单独挤出,根据Hansen溶解度参数理论,IND、HPCEF和HPMCK100M相容性良好。本研究旨在加入木糖醇和HPCEF改善HPCG/M/HF挤出胀大的问题;加入HPCEF改善HPMCK100M无法挤出成型的问... 

【文章来源】:浙江工业大学浙江省

【文章页数】:90 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

吲哚美辛热熔挤出缓释制剂的研究


IND结构式

糖醇,化学结构式,缓释载体,挤出胀大


G/M/HF增塑和释药的影响。HPC(见图1-1D)是常用的缓释载体材料,其羟丙氧基取代度53.4~77.5%[29],分子间氢键作用较弱,因而具有热塑性。根据分子量可为 HPCEF(80000 Da)、HPCGF(370000 Da)、HPCMF(850000 Da)和 HPCHF(1150000 Da)。HPCEF在 100~140 ℃可以软化,在 120~170 ℃易于挤出[11],释药速率较快;HPCG/M/HF则分别需要在 180℃、180℃和 190 ℃温度下挤出才能得到均匀长条,低于此温度会出现挤出胀大,HPCG/M/HF缓释效果较好

曲线图,温度扫描,木糖醇,曲线图


A BC D图1-3 IND-HPCG/M/HF-木糖醇物理混合物温度扫描曲线图Figure 1-3 Temperature sweeps of IND-HPCG/M/HF-xylitol physical mixturesA


本文编号:2996394

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