法尼醇X受体拮抗剂及药理活性研究进展

发布时间：2021-01-24 16:08

　　法尼醇X受体（FXR）是核受体超家族的一员,具有广泛的生理病理功能,参与维持胆汁酸、糖、脂等的稳态,另外参与肿瘤的发生发展。因此,FXR转录活性调控是治疗多种疾病的重要策略,FXR激动剂的研发已取得突破性进展。近年来研究发现,FXR转录活性抑制对多种疾病具有积极的贡献,FXR拮抗剂的研发及其药理活性研究已取得较大进展。因此,本文就FXR拮抗剂及其药理活性研究进行综述。 

【文章来源】：中国临床药理学与治疗学. 2020,25(07)

【文章页数】：11 页

【文章目录】：
1 法尼醇X受体简介
2 FXR生物活性
    2.1 FXR调控胆汁酸稳态
        2.1.1 负调控胆汁酸合成
        2.1.2 调控胆汁酸外排
        2.1.3 负调控胆汁酸重吸收
    2.2 FXR调控脂代谢
        2.2.1 肝肠FXR对胆固醇代谢/转运的调控
        2.2.2 肝肠对TG合成代谢的调控作用
        2.2.3 FXR调控脂肪细胞的分化
    2.3 FXR调控糖代谢
        2.3.1 肝脏FXR转录激活促进糖酵解
        2.3.2 肝脏FXR转录激活促进肝糖原合成
        2.3.3 肝肠FXR调控糖异生
        2.3.4 FXR调控胰岛素敏感性
    2.4 FXR与肿瘤发生等多种病理过程的关系
3 FXR拮抗剂研究进展
    3.1 FXR拮抗剂与胆汁淤积型肝损伤
    3.2 FXR拮抗剂与高胆固醇血脂
    3.3 FXR拮抗剂与高血糖及糖尿病
    3.4 FXR拮抗剂与肥胖/脂肪肝等代谢综合征
    3.5 癌症
4 FXR拮抗剂与激动剂的比较及展望


【参考文献】：
期刊论文
[1]Emerging role of obeticholic acid in the management of nonalcoholic fatty liver disease[J]. Evangelia Makri,Evangelos Cholongitas,Konstantinos Tziomalos.  World Journal of Gastroenterology. 2016(41)



本文编号：2997540