布南色林自乳化制剂的研究
发布时间：2021-01-27 04:38
目的通过处方筛选确定布南色林自乳化制剂的组成,以期提高口服生物利用度。方法通过初步考察布南色林在不同辅料中的溶解度和各辅料混合后形成自乳化制剂的能力,绘制伪三元相图确定辅料。运用星点设计-效应面优化法,通过考察乳化时间、载药量和形成乳液滴的粒径等,对自乳化制剂进行评价,并通过总评"OD"值确定处方组成及辅料用量。通过对SD大鼠灌胃试验考察自乳化制剂对药物动力学的影响。结果布南色林自乳化制剂最终处方组成为油酸乙酯-Tween 80-Transcutol?P（质量比为1.00∶1.95∶0.85）,所制备处方可以在1 min内自动形成具有淡蓝色乳光的微乳液,形成的微乳液的平均粒径为44.3 nm,载药量为35.3 g·L-1,Zeta电位为-20.21 mV。布南色林原料药在pH6.8的磷酸盐缓冲溶液中在60 min内的溶出度小于30%,而本文作者所制备的自乳化制剂可在5 min内基本全部溶出。大鼠口服布南色林自乳化制剂后在各时间点的血药浓度高于口服布南色林原料药,口服生物利用度提高7.29倍。结论该方法能成功的将布南色林制成自乳化制剂,并显著提高布南色林的口服生物利...
【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(07)北大核心
【文章页数】：9 页
【部分图文】：
自乳化制剂的三元相图
根据“2.5.2”条三项式模型方程拟合结果,使用Design expert 10.0.7软件做出2个自变量woil/%和Km对OD值的效应面和二维等高线图,从图中可以看出,随着woil/%的增大OD值大体呈现由大变小的趋势,随着Km的变大(即表面活性剂占比增大)OD值大体呈现先增大后变小的趋势,woil/%和Km都对OD值有显著影响(图2)。2.5.4 模型结果分析
按处方制备BNS自乳化制剂,加入质量分数为1%的BNS并搅拌均匀,即得到BNS自乳化制剂。取上述BNS自乳化制剂适量,在37 ℃水浴和50 r·min-1磁力搅拌条件下,加入100倍量已预热至37 ℃的纯水,待充分乳化后,再取适量稀释并在透射电镜下观察(图3),同时用激光粒度测定仪测定粒径。结果显示,该处方制得的BNS自乳化制剂可在1 min内乳化完全,得到澄清透明泛微蓝色光的微乳液,形成的微乳油滴呈现球形或近球形,平均粒径为44.3 nm,Zeta电位为-20.21 mV。2.6.3 体外溶出度
本文编号：3002433
【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(07)北大核心
【文章页数】：9 页
【部分图文】：
自乳化制剂的三元相图
根据“2.5.2”条三项式模型方程拟合结果,使用Design expert 10.0.7软件做出2个自变量woil/%和Km对OD值的效应面和二维等高线图,从图中可以看出,随着woil/%的增大OD值大体呈现由大变小的趋势,随着Km的变大(即表面活性剂占比增大)OD值大体呈现先增大后变小的趋势,woil/%和Km都对OD值有显著影响(图2)。2.5.4 模型结果分析
按处方制备BNS自乳化制剂,加入质量分数为1%的BNS并搅拌均匀,即得到BNS自乳化制剂。取上述BNS自乳化制剂适量,在37 ℃水浴和50 r·min-1磁力搅拌条件下,加入100倍量已预热至37 ℃的纯水,待充分乳化后,再取适量稀释并在透射电镜下观察(图3),同时用激光粒度测定仪测定粒径。结果显示,该处方制得的BNS自乳化制剂可在1 min内乳化完全,得到澄清透明泛微蓝色光的微乳液,形成的微乳油滴呈现球形或近球形,平均粒径为44.3 nm,Zeta电位为-20.21 mV。2.6.3 体外溶出度
本文编号：3002433
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