肿瘤细胞周期特异性靶向混合胶束的构建及靶向性评价

发布时间：2021-01-27 06:30

　　恶性肿瘤的治疗已经成为当今科学界共同面临的重大课题。解决这个问题最有效的方法之一就是研究发展靶向制剂。紫杉醇,阿糖胞苷,长春碱等细胞周期特异性抗肿瘤药物已在临床治疗中得到应用,然而其制剂的设计并未针对特定时相的肿瘤细胞,导致其进入目标时相肿瘤细胞的药物量有限,降低了抗肿瘤效果。因此,本课题提出设计一种具有肿瘤细胞周期特异性的主动靶向药物传递系统,即以细胞周期特异性配体duramycin（Dur）修饰的聚乙二醇-消旋聚乳酸（PEG-PDLLA）及与具有pH敏感特性的聚乙二醇-聚组氨酸（PEG-PHIS）为材料自组装形成具有细胞周期特异性的酸敏感混合胶束系统（Dur-PEG-PDLLA/PEG-PHIS）,运载细胞周期特异性药物紫杉醇（PTX）到达肿瘤部位,增强了靶向效果,延长了药物作用时间,增强了抗肿瘤效果。本实验分为以下四个部分进行:第一部分:两亲性嵌段共聚物材料的合成及表征以Boc-His（Dnp）-OH·isopropanol为原料,采用开环聚合法合成了PEG-PHIS。以duramycin作为配体,HCOO-PEG-PDLLA为基础,采用EDC/NHS介导的酰化反应进一步合成了经... 

【文章来源】：安徽医科大学安徽省

【文章页数】：88 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

PEG-PHIS的合成路线

Dur-PEG-PDLLA的接合路线

PEG-PHIS的核磁共振氢谱图

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3002607