荜拔酰胺的结构修饰与生物活性研究进展

发布时间：2021-01-28 19:39

　　荜拔酰胺为叔胺型酰胺类生物碱,该成分主要存在于胡椒科植物长柄胡椒以及瘤突变胡椒等的根中。荜拔酰胺具有抗血小板聚集、抗炎和抗肿瘤等多种药理活性,其衍生物也具有多种多样的活性。笔者综述了荜拔酰胺的结构修饰及其生物活性的研究进展,为荜拔酰胺类化合物的进一步研究提供参考。 

【文章来源】：中国药学杂志. 2020,55(06)北大核心

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

荜拔酰胺的化学结构

Meegan等[10]以THF为溶剂、Et3N为缚酸剂，在新戊酰氯作用下，将多种芳环上甲氧基取代的肉桂酸衍生物转变成相应的酰氯，再与α，β-不饱和-δ-戊内酰胺经亲核取代反应，合成了荜拔酰胺衍生物2a～2g。考察了A环上甲氧基的个数、位置等对活性的影响。Zou等[11]以含氮芳醛为原料，通过Wittig-Horner反应、亲核取代反应，合成了一系列A部分芳环被氮杂芳环取代的荜拔酰胺衍生物3a～3i。考察了不同的含氮芳杂环结构对活性的影响。

Punganuru等[16]在乙酸酐中，以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和取代苯乙酸为原料，经Et3N催化，通过缩合反应生成α-芳基三甲氧基肉桂酸，再经亲核取代反应制得了系列荜拔酰胺衍生物8a～8f。考察了B中C7位芳环上R分别为烷基、烷氧基、氟原子等对生物活性的影响。图4 荜拔酰胺B部分的结构修饰衍生物合成路线


本文编号：3005571