坎格雷洛的合成工艺改进

发布时间：2021-02-13 05:40

　　本研究对坎格雷洛（1）的合成工艺进行了改进。鸟嘌呤核苷（2）经乙酰化反应、2步氯代反应得2,6-二氯-9-（2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基）嘌呤（5）,5经氨基取代、脱保护和硫代反应得N⁶-（2-甲硫基乙基）-2-（3,3,3-三氟丙硫基）腺嘌呤核苷（8）。硫代反应中,采用自制的三氟丙硫醇代替过硫醚试剂,提高了反应活性,6步总收率由15%提高至33%。由8合成1时,使用"一锅法"3步连续反应,并且后处理时采用正丁醇萃取纯化代替离子交换分离纯化,操作简便,产物1纯度达到99.10%。 

【文章来源】：中国医药工业杂志. 2020,51(08)北大核心

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【部分图文】：

1的合成路线


本文编号：3032055