5H-苯并[b]咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性

发布时间：2021-02-14 20:24

　　为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞（SMMC-7721、S1、HCT116和He La）的增殖抑制活性。结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC₅₀分别为:5.06,4.50,5.29和6.32μmol/L)。 

【文章来源】：中国药科大学学报. 2017,48(02)北大核心

【文章页数】：10 页

【文章目录】：
1 合成路线
2 化学实验
    2.1 材料与仪器
    2.2 合成实验
3 抗细胞增殖活性实验
    3.1 细胞培养
    3.2 药品和试剂
    3.3 体外细胞增殖实验
4 结果与讨论



本文编号：3033805