药物控释用丝素蛋白纳微米球的研究进展

发布时间：2021-02-23 19:18

　　为解决当前慢性疾病治疗过程中给药频繁、药物生物利用度差、毒副作用大等问题,开发性能稳定、释放可控、疗效好、生物安全性高的药物控释体系尤为重要。文章对药物控释体系研究热点之一的纳微米球的材料选择,丝素蛋白纳微米球的成球机理、制备方法及在药物控释体系中的应用等进行综述,重点阐述并比较了丝素蛋白纳微米球制备方法的优缺点与在药物递送中的最新研究进展。结果表明:丝素蛋白纳微米球的研究应着重围绕制备方法、载药性能、释药性能及临床疾病治疗研究等方面充分发挥丝素蛋白纳微米球在药物控释体系中的优势,从而用于慢性疾病的高效治疗。 

【文章来源】：丝绸. 2020,57(05)北大核心

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

用于口服给药的姜黄素-丝素蛋白纳微米球

小分子药物通常存在毒副作用大、稳定性差、生物利用度差、疗效低等突出问题。利用丝素蛋白具有亲水无定型区和疏水结晶区等独特的特性，可为小分子药物的有效负载和稳定性的提高创造有利条件。Pritchard等[22]将抗生素药物包埋在丝素蛋白纳微米球中，研究发现丝素蛋白纳微米球在保持抗生素稳定性的同时，延缓了抗生素的作用时间。另外，发现丝素蛋白纳微米球的存在有助于鼠感染伤口的愈合，疗效提高的同时也减少了用药频率。Xiao等[23]接着通过优化溶剂体系精准调控丝素蛋白的纯化过程，直接制备得到100～200 nm的丝素蛋白纳微米球，如图1所示;以盐酸阿霉素抗癌药物为模型，并成功地负载在丝素蛋白纳微米球中，并改变释放液的p H值来调控药物的释放速率(4.5>6.0>7.0)，从而满足肿瘤组织酸性条件下释放速率更快的要求。另外，高分散的负载有盐酸阿霉素的丝素蛋白纳微米球对癌细胞有较强的细胞毒性，有望后期用于癌症的临床治疗。Li等[24]利用自组装法制备得到包封率为7.7%、载药率为1.54%的埃洛替尼-丝素蛋白纳微米球。与游离药物相比，丝素蛋白纳微米球的存在能有效延缓药物的释放速率并对细胞发挥更持久的毒性，有望用于乳腺癌的高效治疗。笔者利用液中干燥法制备了姜黄素-丝素蛋白纳微米球，如图2所示。通过体外释放数据发现，不同粒径大小的丝素蛋白纳微米球可实现对姜黄素药物精准释放调控。对大鼠进行口服给药后发现，经丝素蛋白纳微米球包埋的姜黄素相比于纯姜黄素颗粒更有助于体内吸收(图2)。该研究证实了丝素蛋白纳微米球能提高疏水性药物的溶出度，进而提高了姜黄素在大鼠体内的生物利用度[25]。尽管丝素蛋白纳微米球在单一小分子药物的负载和释放等方面取得一定进展，但是依然存在药物的装载效率低、亲水性药物突释甚至暴释、疏水性药物滞释等问题。图2 用于口服给药的姜黄素-丝素蛋白纳微米球


本文编号：3048095