PELGE-克班宁纳米粒在家兔体内的药动学研究

发布时间：2021-03-06 06:12

　　目的:研究聚乙二醇-（聚乳酸-羟基乙酸）-聚乙二醇三嵌段共聚物（PELGE）-克班宁纳米粒（PELGE-Cre-NPs）在家兔体内的药动学。方法:取6只家兔,耳缘静脉注射PELGE-Cre-NPs（3.5 mg/kg）,分别于给药后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300min时,于其耳缘静脉采血1 m L。分离血浆,用乙酸乙酯萃取Cre,并采用高效液相色谱法,以盐酸维拉帕米为内标,测定Cre的血药浓度,然后采用DAS 2.0软件绘制血药浓度-时间曲线并计算药动学参数。色谱条件采用色谱柱为Agilent ZORBAX ExtendC18,流动相为甲醇-0.01%三乙胺溶液（75∶25,V/V）,流速为1 m L/min,检测波长为280 nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果:Cre检测血药浓度的线性范围为45.0～3 600μg/L（R2=0.999 9）,日内、日间精密度试验和稳定性试验的RSD均小于5%（n=6或n=12）,准确度为（97.44±2.41）%～（98.45±3.87）%（n=6）。PELGE-Cre-NPs在家兔体内分布符合二室模型;... 

【文章来源】：中国药房. 2020,31(07)北大核心

【文章页数】：4 页

【部分图文】：

高效液相色谱图

取家兔6只，雌雄各半，禁食、不禁水24 h后，于耳缘静脉单次注射PELGE-Cre-NPs，给药剂量为3.5 mg/kg[14]。分别于给药后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300min时，在兔耳缘静脉取血1 mL于抗凝管中，以10 000r/min离心10 min，分离上层血浆。按“2.2”项下的方法处理后，再按“2.3.1”项下色谱条件进样测定，记录峰面积。采用内标法，使用标准曲线计算Cre的血药浓度，使用DAS 2.0软件绘制平均血药浓度-时间曲线，同时计算主要药动学参数。PELGE-Cre-NPs在家兔体内的平均血药浓度-时间曲线详见图2，主要药动学参数结果详见表4。由图2与表4可知，家兔单次静脉注射PELGE-CreNPs后的平均血药浓度-时间曲线符合二室模型。

【参考文献】：
期刊论文
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[2]克班宁透皮贴剂的制备及其体外经皮渗透实验研究[J]. 李婧瑜,马云淑,杨子贤,徐鹤,黄秋艳,谭雅,熊磊.  中国新药杂志. 2017(21)
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[5]克班宁脂质体抗心律失常作用的研究[J]. 陈玲玲,马云淑,晏菲,汪玻,李媛,梁启航.  中国现代应用药学. 2016(11)
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[7]克班宁的镇痛作用部位及作用机制探讨[J]. 林青,杨莲,段小花,李秀芳,马云淑,代蓉.  天然产物研究与开发. 2011(02)
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硕士论文
[1]云南地不容的化学成分研究[D]. 彭扶云.云南中医学院 2014
[2]云南地不容化学成分及阿朴菲型生物碱抗心律失常构效关系初步研究[D]. 汪波.云南中医学院 2013
[3]克班宁注射剂的非临床药物动力学研究[D]. 商庆节.云南中医学院 2006



本文编号：3066575