新型吲哚类小分子化合物的设计合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-03-07 00:37

　　从上个世纪四十年代至今,随着人类第二大疾病（癌症）的发病率和死亡率一直都是在呈现逐年增加的趋势。面对居高不下的态势,全球以及我国对这种疾病不得不采取高度地重视,因此对于研发出好的抗癌药物以及高效的治疗手段就迫在眉睫了,医学中传统辅助性的放射线治疗和化学药品的治疗对于治疗癌症具有极大的副作用。尤其是药物治疗,有很多时候会适得其反,对病人的身体造成二次的伤害。这就驱使着我们要更加努力的去开发出,研究出具有效果良好、毒性低、副作用少的抗肿瘤药物。随着医疗科学的进一步发展,小分子药物抑制剂的研究对于抗癌药物发展发挥着至关重要的作用,近些年小分子药物抑制剂的数量一直在不断地增加。有些小分子靶向抑制剂已经完全应用到临床当中,同时效果明显、副作用小等一些优点也显现出来。吲哚类衍生物是一类与生命活动密切相关的重要杂环化合物。其中舒尼替尼、奥西默替尼两种上市药物均含有吲哚骨架。2008年舒尼替尼被成功批准用于治疗胃肠道间质瘤和肾细胞癌,其是血小板源性生长因子受体和血管内皮生长因子受体的多靶点受体酪氨酸激酶有效抑制剂。突变（T790 M）表皮生长因子（EGFR）中受体的第三代抑制剂是奥西默替尼,2015年... 

【文章来源】：长春工业大学吉林省

【文章页数】：71 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

肺癌及代表性药物

于转移性黑色素瘤[10][11]。瘤的危险因素包括皮肤颜色浅、男性、存在多种黑素细胞痣、发育、黑色素瘤的个人或家族病史以及紫外线照射（UVR）。后者紫外素瘤发生的主要危险因素，并被认为是发病率上升的主要原因。紫时间被认为会影响黑色素瘤的发展。2014 年 9 月，程序化细胞死抑制剂 pembrolizumab（一种单抗药物）最初被美国食品和药物管黑色素瘤患者的治疗，2019 年 2 月，美国 FDA 批准 PD-1 肿瘤免 用于黑色素瘤患者手术完全切除后的辅助治疗，也是皮肤癌方面的8 年 12 月 17 日，程序化细胞死亡蛋白 1 抑制剂（PD-1 单抗）——液（商品名：拓益），该款药物是由君实生物旗下公司研发并且被局批准成为首个国产单抗上市药物。特瑞普利单抗注射液是一种创本土企业经过独立自主开发研究、拥有完全自主知识产权的生物类疗标准治疗失败后的局部进展或转移性黑色素瘤。

图 1.3 结肠直肠癌及代表性药物.2.4 前列腺癌前列腺癌是男性人群中最常见的一类疾病，在各国男性当中也是发病率极高的，也是导致男性癌症死亡的第二大原因[18]。针对前列腺癌的主要检测指标是前列异性抗原（PSA）水平的升高与否，伊利诺伊州芝加哥西北大学的医学博士玛哈因主要从事研究针对 PSA 水平的检测治疗，其研究的新药恩扎鲁胺作用于癌细


本文编号：3068091