国产左氧氟沙星片的质量评价

发布时间：2021-03-10 02:22

　　目的评价国产左氧氟沙星片的质量现状并分析存在的问题。方法按照2018年国家药品抽检计划总体要求,采用法定标准检验方法和探索性研究方法进行检验和统计分析。结果按法定标准检验97批次样品,合格率为100%。探索性研究对本品主要杂质的来源与结构进行确证,明确其杂质水平主要与原料药质量有关;本品与原研药在各溶出介质中的溶出行为存在不同程度的差异,尤以0.1g规格片的差异更为显著,提示仿制药一致性评价工作中,应重点关注0.1g规格片的一致性;0.5g规格刻痕片的分割能力不及原研药,存在用药剂量不准确的风险。结论左氧氟沙星片现行质量标准可行,国产左氧氟沙星片生产工艺控制良好,质量较稳定均一,质量总体评价较好。0.5g规格刻痕片的分割能力有待进一步提高。 

【文章来源】：中国抗生素杂志. 2020,45(03)

【文章页数】：7 页

【部分图文】：

有关物质典型图谱

X射线粉末衍射结果显示(图3)，国产0.5g规格片与其原料药及原研药的特征峰位基本一致，2θ在6.6°、9.6°、13.0°、15.7°、19.2°、19.9°处均有较强的衍射锐峰，0.1g规格片与原研药的特征峰于2θ在12°～22°范围略有差异。根据前期调研，国产片剂2个规格的主要生产工艺流程相同，但处方差异较大，结合辅料的衍射图谱分析，该差异应源于其辅料的干扰。左氧氟沙星为多晶化合物，由于未能获得其各晶型对照品，无法直接根据X射线粉末衍射标准图谱对样品的晶型进行准确判断。参考相关文献报道[9]，左氧氟沙星存在4种晶型(α、β、γ与δ)，4种晶型的药动学参数并未发现具有统计学意义的差异[10]，本次试验所有原料药及片剂的晶型基本一致，均较为接近于晶型γ，该晶型在多种左氧氟沙星存在形态当中最为稳定。此外，所有样品的结晶度均在88.2%以上，其中原料药结晶度为93.7%～97.3%,2批次原研药的结晶度为92.8%和93.2%,0.1g与0.5g规格片的结晶度与原研药较一致，分别为88.2%～94.0%(均值91.0%,RSD 1.8%,n=10)和90.5%～94.6%(均值92.5%,RSD1.5%,n=10)。该结果表明左氧氟沙星原料药与片剂生产工艺均较好，质量稳定均一。

此外，所有样品的结晶度均在88.2%以上，其中原料药结晶度为93.7%～97.3%,2批次原研药的结晶度为92.8%和93.2%,0.1g与0.5g规格片的结晶度与原研药较一致，分别为88.2%～94.0%(均值91.0%,RSD 1.8%,n=10)和90.5%～94.6%(均值92.5%,RSD1.5%,n=10)。该结果表明左氧氟沙星原料药与片剂生产工艺均较好，质量稳定均一。3.2.3 溶出行为

【参考文献】：
期刊论文
[1]对抗生素药品评价性抽验基本思路与方法的思考[J]. 胡昌勤.  中国抗生素杂志. 2013(01)
[2]国产阿莫西林克拉维酸钾片质量评价[J]. 黄敏文,袁耀佐,张玫,钱文,侯玉荣,赵恂,范青峰,胡昌勤.  药物分析杂志. 2012(03)



本文编号：3073888