紫苏醇芳基钌配合物的合成及抗肿瘤性能

发布时间：2021-03-13 19:32

　　紫苏醇作为既有癌症预防又有癌症治疗作用的少数几种天然产物之一,曾作为临床药物用于癌症的治疗。但是紫苏醇通过口服给药生物利用度低、给药剂量大,因而限制了它的临床应用。我们将紫苏醇进行化学修饰,作为配体引入到芳基金属配合物中,合成了一种新型芳基钌配合物Ru-L,并利用核磁共振氢谱、碳谱、电喷雾质谱及元素分析对其进行了基础表征。配合物Ru-L对肿瘤细胞A2780、A2780/DDP及MCF-7都表现出较高的细胞毒活性,而对正常细胞株毒性较小(IC₅₀>200μmol·L^-1),表明紫苏醇芳基钌配合物可以克服紫苏醇给药量大和毒性大等缺陷。紫外可见及荧光光谱表明配合物具有较快的水解速率,可通过嵌入作用与CT-DNA结合,并通过静态猝灭与BSA/HSA相互作用。流式细胞术也揭示配合物将肿瘤细胞周期阻滞在G0/G1期,从而导致了肿瘤细胞的凋亡。以上结果表明,基于紫苏醇的芳基钌配合物Ru-L克服了紫苏醇的高剂量、高毒性等缺点。 

【文章来源】：无机化学学报. 2020,36(07)北大核心

【文章页数】：10 页

【部分图文】：

配体L及配合物Ru-L的合成路线

配合物Ru-L在PBS中滴加CT-DNA后的紫外吸收光谱图

配合物Ru-L在水溶液中的紫外吸收光谱图

【参考文献】：
期刊论文
[1]pH敏感铱、钌和铂配合物在肿瘤靶向荧光成像和治疗中的应用（英文）[J]. 张思琪,高丽华,赵华,王克志.  无机化学学报. 2019(11)
[2]Rational design of multi-targeting ruthenium- and platinum-based anticancer complexes[J]. Wei Zheng,Yao Zhao,Qun Luo,Yang Zhang,Kui Wu,Fuyi Wang.  Science China（Chemistry）. 2016(10)



本文编号：3080786