基于新型开放式溶出装置的吗替麦考酚酯片微分溶出能力差异研究

发布时间：2021-03-14 00:26

　　目的设计与开发新型开放式溶出装置,拟鉴别吗替麦考酚酯（MMF）参比制剂与受试制剂的微分溶出差异。方法选择pH 4.5醋酸盐缓冲液为溶出介质,优化转篮转速和介质流速,采用新型开放式溶出装置考察MMF不同制剂的体外溶出度,再进行人体生物等效性（BE）试验验证体外溶出结果。结果 75 r·min-¹的转篮转速、24 mL·min-¹的介质流速为最优条件,可以使MMF参比制剂充分释放。两制剂溶出度对比发现,参比制剂溶出开始20 min内的溶出速率显著高于受试制剂,20～75 min内溶出速率相等,而75～120 min内略低于受试制剂,导致累积释放度的差异逐渐减小。人体BE试验结果显示两制剂C_max（即吸收速率）不等效,而AUC（即吸收程度）等效,与体外溶出结果一致。结论新型开放式溶出装置可以区分MMF不同制剂间的微分溶出能力,为受试制剂的进一步处方优化提供参考。 

【文章来源】：中南药学. 2020,18(11)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

新型开放式溶出装置示意图

转篮转速对MMF参比制剂溶出度的影响(n=3)

流速对MMF参比制剂溶出度的影响(n=3)

【参考文献】：
期刊论文
[1]仿制药的生物不等效风险与质量一致性评价[J]. 韩静,张丹,刘会臣.  中国新药杂志. 2014(24)
[2]1例肾移植患者的药学监护[J]. 李昕,徐兵,张莉,南小新.  中南药学. 2008(05)



本文编号：3081174