丁苯酞衍生物的设计、合成及神经细胞保护和抗血小板聚集活性研究

发布时间：2021-04-20 14:29

　　丁苯酞与阿魏酸对缺血性脑卒中都具有较好治疗效果。本研究采用分子杂交策略,以苯甲酸为原料通过亲核取代、还原、酯化及消除反应合成12个丁苯酞衍生物,经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证其结构。首先,采用MTT法测试所有化合物对氧糖剥夺诱导大鼠脑皮层神经元损伤的体外保护活性。其次,采用Bron比浊法测定具有最好神经细胞保护活性化合物,对花生四烯酸及二磷酸腺苷的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物7b不仅表现出强效的神经细胞保护活性,还具有良好的抗血小板聚集活性,存在研发成治疗缺血性脑卒中药物的潜力。 

【文章来源】：药学学报. 2020,55(03)北大核心CSCD

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
结果与讨论
    1化学合成
    2目标化合物的药理活性
    3小结
实验部分
    1化合物合成
        1.1中间体2的合成
        1.2中间体3的合成
        1.3中间体4的合成
        1.4中间体5的合成
        1.5中间体6的合成
        1.6 7a～7j的合成通法
        1.7 7k、7l的合成通法
    2目标化合物的生物活性评测
        2.1大鼠脑皮层神经元细胞的体外保护活性测定
        2.2抗血小板聚集活性评测[14]


【参考文献】：
期刊论文
[1]奥拉西坦衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究[J]. 刘万冬,朱盼虎,李家明,王贤娜,童萍萍.  化学通报. 2019(03)



本文编号：3149854