以动物表型指导研发的吡格列酮

发布时间：2021-04-27 04:59

　　<正>1研发背景1.1用整体动物研发降糖和降脂药物20世纪70年代日本武田公司着手研究降脂和减肥药,得益于有遗传性肥胖和糖尿病KK小鼠模型。研发者借鉴已有降脂活性的芳烷酸的化合物结构,发现了化合物1 （AL-294）具有降低KK小鼠血糖和血脂作用(Kawamatsu Y, 

【文章来源】：药学学报. 2020,55(05)北大核心CSCD

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 研发背景
    1.1 用整体动物研发降糖和降脂药物
    1.2 活性评价
    1.3 先导物的初步改造
2 以噻唑烷二酮为核心的化合物修饰
    2.1 外端苯乙基的优化
    2.2 侧链长度对活性的影响
    2.3脂肪链（环）替换末端苯环
    2.4 末端含有极性原子的变换
    2.5 考察与苯环相连的氧原子作用
    2.6 氧苄基换成氧吡啶甲基的化合物
3 含吡啶环的候选化合物确定
    3.1 含吡啶的苯氧乙基骨架的再研究
    3.2 吡啶环上和连接链上的取代
4 吡格列酮的作用机制
5 安全性



本文编号：3162814