具有双识别位点的新型二硼酸荧光探针的合成及活性研究

发布时间：2021-05-31 19:12

　　糖类、儿茶酚胺等内源性小分子在疾病的产生及发展过程中扮演着重要的角色,例如D-核糖能够促进局部缺血和缺氧组织的恢复,其含量异常与白质脑病及糖尿病等疾病也具有显著相关性;体内多巴胺浓度异常往往会导致帕金森病等精神类疾病以及嗜铬细胞瘤、神经母细胞瘤等内分泌疾病。因此,在临床上多以内源性小分子物质作为检测指标,用于某些疾病的诊断、治疗及预后。传统的诊断监测方法手段存在检测时间长、对生物体辐射损害大的缺陷。体内的与疾病相关物质种类繁多,结构类似,如何准确的检测内源性小分子物质,实现疾病的迅速诊断治疗是当今亟待解决的问题。光学成像技术相比较传统的诊断手段具有非电离、高分辨率、特异性结合的优势。因此,荧光小分子靶向识别内源性小分子在临床检测方面具有很大潜力。硼酸能够与顺式二醇相互作用,引起荧光强度改变,从而可作为识别糖类化合物的荧光探针。但是,报道的多数硼酸类荧光探针存在较大的荧光团,水溶性差,对结构类似物选择性有待提高。本课题以水溶性硼酸2-（4-二羟基硼烷）苯基喹啉-4-羧酸（PBAQA）为构建单元,设计合成了一系列二硼酸化合物用于活性测试,以期筛选出理想的荧光分子用于疾病检测以及光学成像。合... 

【文章来源】：济南大学山东省

【文章页数】：151 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

异种移植肿瘤小鼠的光学图像，(a)呈像剂注射前；(b)呈像剂注射后

的三种糖的结合能力要高于化合物 12b。这说密度降低，增加其与糖的结合能力。化合物 麦芽糖的 3 倍，这说明以丙二胺为 Linker 且具有选择性识别核糖的能力。同时，引入吸电化合物 12b 与核糖结合较高，对其他糖的结合性识别糖类的荧光探针。过荧光猝灭选择性识别核糖 识别碳水化合物的能力，将浓度为 0.01458 m-半乳糖，D-果糖，D-糖胺，唾液酸，D-山梨 溶液（10-5mol·L-1）中。荧光变化如图 3.2 所降低的幅度是 D-葡萄糖的 4.6 倍。D-山梨糖是 D-阿拉伯糖，唾液酸，D-甘露糖，D-半乳

化合物 12b（1×10-5mol·L-1）的荧光响应及化物的 1/I-I0对 1/[D- Ribose]作图结合测试发现（表 3.4），12b 与 D-山梨糖醇具 D-核糖。令人惊讶的是，通过在 PBAQA 羧基位12b 与 D-核糖的结合常数增加了 3.3 倍，并且荧猝灭荧光。虽然化合物 12b 与其他大多数碳水化对 PBAQA 的修饰，导致 D-核糖与化合物 12b相反的现象。化合物 12b 可以通过荧光猝灭的特 12b 和 PBAQA 的荧光性质(M-1) R2Turn on/offPBAQA 12b PBAQA 12b PBAQA64 0.999 0.995 off on12 0.998 0.996 off on52 0.998 0.998 on on

【参考文献】：
期刊论文
[1]2型糖尿病视网膜动脉硬化与心脑血管系统疾病的关系[J]. 叶亲颖,黄晓燕,李春燕,梁晓东,李雯婷,曾振培,陈俊杰,黄玉银.  国际眼科杂志. 2019(01)
[2]复方D-核糖对小鼠抗疲劳作用的研究[J]. 袁保辉,刘桂芹,刘敏,李大成,韩军,王正平.  食品工业科技. 2016(22)



本文编号：3208811