载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及表征
发布时间：2021-06-10 15:56
目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量（PLGA质量分数、超声功率、超声时间）应用Box-Behnken效应面法进一步优化,并进行验证。采用粒度分析仪测定最优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位,采用透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性（25、5℃）。结果:最优处方工艺为PLGA质量分数30.0%、超声功率180 W、超声时间8 min;所制纳米粒的包封率和粒径分别为（85.7±4.1）%、（226.1±36.1）nm（n=3）,粒径分布为（176.2±41.2）nm,多分散系数为0.211±0.021,Zeta电位为（-37.3±1.6）m V;电镜下微乳粒径均一,呈球状或椭圆形,24 h累积释放度为52.4%;纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论:成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。
【文章来源】：中国药房. 2015,26(25)北大核心
【文章页数】：4 页
【部分图文】：
Plackett-Burman试验变量筛选的Pareto图
率为180W，超声时间为8min。以优化的最优处方和制备工艺按照“2.2”项下方法制备3批塞来昔布-PLGA纳米粒，测定其包封率和粒径。结果显示，包封率和粒径的模型预测值分别为88.4％和211.8nm，试验实测值分别为（85.7±4.1）％和（226.1±36.1）nm，实测值和预测值偏差分别为－3.1％和6.8％，比较接近，说明模型预测性良好。2.5塞来昔布-PLGA纳米粒粒径分布及Zeta电位测定取塞来昔布-PLGA纳米粒溶液适量，用蒸馏水稀释适当倍数，采用粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位。塞来昔布-PLGA纳米粒的粒径分布和Zeta电位见图2。由图2可知，塞来昔布-PLGA纳米粒的平均粒径为（176.2±41.2）nm，多分散系数（PDI）为0.211±0.021，Zeta电位为（－37.3±1.6）mV。2.6塞来昔布-PLGA纳米粒形态观察采用磷钨酸负染法，取塞来昔布-PLGA纳米粒溶液适量，经蒸馏水稀释后滴加在憎水基质的表面。将附Formvar膜的铜网放入纳米粒溶液中浸泡20min，用滤纸吸去水分，滴加2％的磷钨酸水溶液，染色10min，再次用滤纸吸去水分。将铜网取出，待干后用透射电镜观察塞来昔布-PLGA纳米粒的形态结构。塞来昔布-PLGA纳米粒的透射电镜图见图3。由图3可见，塞来昔布-PLGA纳米粒大小均匀，呈球形或椭圆形，大部分粒子的粒径在200nm左右，未见过大粒子。透射电镜观察结果进一步确证了粒径测定数据的准确性。2.7体外释放行为考察采用透析法考察塞来昔布-PLGA纳米粒在磷酸盐缓冲液（PBS，pH7.4）中的释放行为。释放介质为0.5％十二烷基硫酸钠（SDS）的PBS，可以保证药物释放在漏槽状态下进行。精密吸取2.0ml塞来昔布-PLGA纳米粒3份，分别置于处理好的透析袋（截留分子质量：14kDa）内，扎紧后置于溶出仪的浆叶底部。分别移取50ml释放介质放入250ml溶出杯中。恒温?
JNanomedicine，2011，6（12）：2225.[8]AlexanderTF，AnyaMH，NasirH，etal.Nanoparticlesascarriersfororalpeptideabsorption：studiesonparticleuptakeandfate[J].JControlRelease，1995，36（1）：39.[9]李洁丽，郑春丽，刘建平，等.多柔比星PLGA纳米粒的处方工艺优化及体外释药行为研究[J].药学学报，2013，48（5）：759.[10]郑毅，郑施施，王增寿.姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究[J].中国现代应用药学，2014，31（6）：717.（收稿日期：2015-02-12修回日期：2015-04-11）（编辑：邹丽娟）图3塞来昔布-PLGA纳米粒的透射电镜图（×16000）Fig3Transmissionelectronmicroscopyfigureofcelecoxib-loadedPLGAnanoparticle（s×16000）··3564
【参考文献】：
期刊论文
[1]青藤碱乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒的制备及处方工艺优化[J]. 徐红,高萌,张成鸿,徐静,孙艺平,王洪刚. 中国药房. 2015(04)
[2]塞来昔布固体脂质纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学[J]. 王敏,谢鹏,杨益民,李秋艳. 中国医院药学杂志. 2015(01)
[3]姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究[J]. 郑毅,郑施施,王增寿. 中国现代应用药学. 2014(06)
[4]多柔比星PLGA纳米粒的处方工艺优化及体外释药行为研究[J]. 李洁丽,郑春丽,刘建平,朱家壁. 药学学报. 2013(05)
[5]塞来昔布微球的制备及体外释放考察[J]. 李祥,陈志良. 中国医院药学杂志. 2010(11)
本文编号：3222675
【文章来源】：中国药房. 2015,26(25)北大核心
【文章页数】：4 页
【部分图文】：
Plackett-Burman试验变量筛选的Pareto图
率为180W，超声时间为8min。以优化的最优处方和制备工艺按照“2.2”项下方法制备3批塞来昔布-PLGA纳米粒，测定其包封率和粒径。结果显示，包封率和粒径的模型预测值分别为88.4％和211.8nm，试验实测值分别为（85.7±4.1）％和（226.1±36.1）nm，实测值和预测值偏差分别为－3.1％和6.8％，比较接近，说明模型预测性良好。2.5塞来昔布-PLGA纳米粒粒径分布及Zeta电位测定取塞来昔布-PLGA纳米粒溶液适量，用蒸馏水稀释适当倍数，采用粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位。塞来昔布-PLGA纳米粒的粒径分布和Zeta电位见图2。由图2可知，塞来昔布-PLGA纳米粒的平均粒径为（176.2±41.2）nm，多分散系数（PDI）为0.211±0.021，Zeta电位为（－37.3±1.6）mV。2.6塞来昔布-PLGA纳米粒形态观察采用磷钨酸负染法，取塞来昔布-PLGA纳米粒溶液适量，经蒸馏水稀释后滴加在憎水基质的表面。将附Formvar膜的铜网放入纳米粒溶液中浸泡20min，用滤纸吸去水分，滴加2％的磷钨酸水溶液，染色10min，再次用滤纸吸去水分。将铜网取出，待干后用透射电镜观察塞来昔布-PLGA纳米粒的形态结构。塞来昔布-PLGA纳米粒的透射电镜图见图3。由图3可见，塞来昔布-PLGA纳米粒大小均匀，呈球形或椭圆形，大部分粒子的粒径在200nm左右，未见过大粒子。透射电镜观察结果进一步确证了粒径测定数据的准确性。2.7体外释放行为考察采用透析法考察塞来昔布-PLGA纳米粒在磷酸盐缓冲液（PBS，pH7.4）中的释放行为。释放介质为0.5％十二烷基硫酸钠（SDS）的PBS，可以保证药物释放在漏槽状态下进行。精密吸取2.0ml塞来昔布-PLGA纳米粒3份，分别置于处理好的透析袋（截留分子质量：14kDa）内，扎紧后置于溶出仪的浆叶底部。分别移取50ml释放介质放入250ml溶出杯中。恒温?
JNanomedicine，2011，6（12）：2225.[8]AlexanderTF，AnyaMH，NasirH，etal.Nanoparticlesascarriersfororalpeptideabsorption：studiesonparticleuptakeandfate[J].JControlRelease，1995，36（1）：39.[9]李洁丽，郑春丽，刘建平，等.多柔比星PLGA纳米粒的处方工艺优化及体外释药行为研究[J].药学学报，2013，48（5）：759.[10]郑毅，郑施施，王增寿.姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究[J].中国现代应用药学，2014，31（6）：717.（收稿日期：2015-02-12修回日期：2015-04-11）（编辑：邹丽娟）图3塞来昔布-PLGA纳米粒的透射电镜图（×16000）Fig3Transmissionelectronmicroscopyfigureofcelecoxib-loadedPLGAnanoparticle（s×16000）··3564
【参考文献】：
期刊论文
[1]青藤碱乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒的制备及处方工艺优化[J]. 徐红,高萌,张成鸿,徐静,孙艺平,王洪刚. 中国药房. 2015(04)
[2]塞来昔布固体脂质纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学[J]. 王敏,谢鹏,杨益民,李秋艳. 中国医院药学杂志. 2015(01)
[3]姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究[J]. 郑毅,郑施施,王增寿. 中国现代应用药学. 2014(06)
[4]多柔比星PLGA纳米粒的处方工艺优化及体外释药行为研究[J]. 李洁丽,郑春丽,刘建平,朱家壁. 药学学报. 2013(05)
[5]塞来昔布微球的制备及体外释放考察[J]. 李祥,陈志良. 中国医院药学杂志. 2010(11)
本文编号：3222675
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