新藤黄酸/玉米醇溶蛋白纳米给药系统的制备及初步药动学研究
发布时间：2021-06-25 21:58
新藤黄酸是从藤黄中分离出来的主要有效成分之一,具有较强的抗肿瘤作用,其抗瘤谱广,能选择性地作用于肿瘤细胞,如抑制鼻咽癌CNE-1细胞、肝癌HepG2细胞、肺癌A549细胞等癌细胞的增殖。然而,新藤黄酸水溶性差、口服生物利用度低、半衰期短等缺点严重限制了其在临床上的转化应用。磷脂作为生物膜重要组成成分,具有良好的生物相容性、两亲性且安全无毒,被广泛用于自微乳、脂质体、磷脂复合物、油凝胶等载药系统中,药物和磷脂通过分子间作用力或静电引力形成磷脂复合物,可以改善难溶性药物的溶解性、促进药物体内吸收进而提高口服生物利用度。纳米粒作为一种新型药物载体,能够增加药物对生物膜的透过性,增加药物的口服吸收,并且粒径较小,容易输送到组织,通过包载药物实现一定的缓释作用。玉米醇溶蛋白是存在于玉米中的植物蛋白,属于天然高分子物质,具有良好的生物相容性、生物降解性、成膜性和两亲性,能够自组装成纳米粒。目的:基于纳米载药系统的优势,以玉米醇溶蛋白为载体,包载与新藤黄酸磷脂复合物,制备成新藤黄酸/玉米醇溶蛋白纳米粒给药系统,以期提高新藤黄酸的口服生物利用度、延长体内循环时间。方法:本课题以玉米醇溶蛋白为载体,泊洛...
【文章来源】：安徽中医药大学安徽省
【文章页数】：93 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
新藤黄酸的化学结构式
图 2. 磷脂酰胆碱的化学结构式Fig 2. Chemical structure of phosphatidylcholine合物一般在有机溶剂中完成，如乙醇、四氢呋喃、的溶剂中进行，因为药物和磷脂之间是通过静电引，这种作用力会受到影响。将中药与磷脂制备成复内外诸多研究表明，磷脂作为载体制备的制剂具有高松果菊苷肠道吸收和提高生物利用度，研究采用脂复合物，并用差示扫描量热法和红外法表征。结收率（KA）提高了 2.82 倍和有效渗透系数（Peff）合物的大鼠体内的药动学参数分别为 Tmax = 1.500 = 9.375 mg/L·h 和 AUC0-24 = 7.712 mg/L· h。相比用度明显增加。罗见春[21]等以姜黄素为考察对象，
C 色谱图 (a. GNA-ZN NPs，b. GNA 对照品溶液，c.空grams of GNA-ZN NPs (a), GNAsolution (b) and Blank naA 对照品储备液，用甲醇稀释成浓度为 0.25、1、A 对照品溶液，分别用高效液相（HPLC）测定峰）作图并进行线性回归。结果见表 1-1 和图 1-2，：y=18613x+1069，R2=0.999（n=7），结果表明，GN性关系良好。表 1-1 GNA 溶液标准曲线测定结果（n=6）ab.1-1 Results of standard curve of GNAsolution (n=6)1 2.5 5 10 20 16321 43251 102215 185423 379512
【参考文献】：
期刊论文
[1]Gambogic Acid Induces Cell Apoptosis and Inhibits MAPK Pathway in PTEN-/-/p53-/- Prostate Cancer Cells In Vitro and Ex Vivo[J]. PAN Hong,LU Li-yuan,WANG Xue-qian,LI Bin-xue,Kathleen Kelly,LIN Hong-sheng. Chinese Journal of Integrative Medicine. 2018(02)
[2]非病毒靶向纳米药物运载系统的研究进展[J]. 展佳愔,宋祥福. 中国实验诊断学. 2018(01)
[3]玉米醇溶蛋白在食品中的应用[J]. 王香丽,刘洁,吕宁,王海洋,王亚丹,刘亚伟. 粮食与饲料工业. 2018(01)
[4]高阻断性那他霉素玉米醇溶蛋白可食用膜的制备及对苹果的保鲜效果[J]. 刘校男,唐文婷,刘瑞琦,张再美,王乐,蒲传奋. 中国食品添加剂. 2017(09)
[5]原位凝胶在中药靶向制剂中的研究进展[J]. 敖惠,柏佳倩,张玉婷,高淑颖,刘威岑,党云洁. 中国药师. 2017(07)
[6]中药在抗肿瘤过程中的应用及研究进展[J]. 蔡利,管翰粟. 中医临床研究. 2017(11)
[7]超临界溶析技术制备玉米蛋白虾青素负载微粒的研究[J]. 胡曼,江燕斌,蹇华丽,宋光均. 现代食品科技. 2017(03)
[8]负载姜黄素的玉米醇溶蛋白-多糖纳米颗粒的制备及生物活性研究[J]. 黄旭琳,黄晓霞,钟南京,高永清,胡坤. 广东药学院学报. 2016(05)
[9]载药同轴静电纺玉米醇溶蛋白/聚乙烯醇-苯乙烯基吡啶盐缩合物复合纳米纤维的制备及性能[J]. 卢杭诣,崔静,王清清,魏取福. 高分子材料科学与工程. 2016(08)
[10]超滤法测定水不溶性药物香豆素-6 PLGA纳米粒的包封率[J]. 李雪春,董晓旭,张玲玲,付京,倪健. 中国新药杂志. 2016(13)
博士论文
[1]厚朴酚磷脂复合物的制备、理化性质与生物利用度研究[D]. 朱骤海.西北大学 2013
硕士论文
[1]冰片—盐酸二甲双胍W/O/W亚微乳的制备及其初步药代动力学研究[D]. 李鑫.安徽中医药大学 2017
[2]白藜芦醇纳米混悬剂的制备及其初步药代动力学研究[D]. 袁慧玲.安徽中医药大学 2016
[3]玉米醇溶蛋白微球、薄膜的成型与功能化研究[D]. 靳晓宁.天津大学 2015
[4]以玉米醇溶蛋白为基质的缓释阿霉素原位凝胶的研究[D]. 耿建宁.河北科技大学 2011
[5]玉米醇溶蛋白亚微粒的制备及组织分布研究[D]. 赖丽芳.山东大学 2008
本文编号：3250009
【文章来源】：安徽中医药大学安徽省
【文章页数】：93 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
新藤黄酸的化学结构式
图 2. 磷脂酰胆碱的化学结构式Fig 2. Chemical structure of phosphatidylcholine合物一般在有机溶剂中完成，如乙醇、四氢呋喃、的溶剂中进行，因为药物和磷脂之间是通过静电引，这种作用力会受到影响。将中药与磷脂制备成复内外诸多研究表明，磷脂作为载体制备的制剂具有高松果菊苷肠道吸收和提高生物利用度，研究采用脂复合物，并用差示扫描量热法和红外法表征。结收率（KA）提高了 2.82 倍和有效渗透系数（Peff）合物的大鼠体内的药动学参数分别为 Tmax = 1.500 = 9.375 mg/L·h 和 AUC0-24 = 7.712 mg/L· h。相比用度明显增加。罗见春[21]等以姜黄素为考察对象，
C 色谱图 (a. GNA-ZN NPs，b. GNA 对照品溶液，c.空grams of GNA-ZN NPs (a), GNAsolution (b) and Blank naA 对照品储备液，用甲醇稀释成浓度为 0.25、1、A 对照品溶液，分别用高效液相（HPLC）测定峰）作图并进行线性回归。结果见表 1-1 和图 1-2，：y=18613x+1069，R2=0.999（n=7），结果表明，GN性关系良好。表 1-1 GNA 溶液标准曲线测定结果（n=6）ab.1-1 Results of standard curve of GNAsolution (n=6)1 2.5 5 10 20 16321 43251 102215 185423 379512
【参考文献】：
期刊论文
[1]Gambogic Acid Induces Cell Apoptosis and Inhibits MAPK Pathway in PTEN-/-/p53-/- Prostate Cancer Cells In Vitro and Ex Vivo[J]. PAN Hong,LU Li-yuan,WANG Xue-qian,LI Bin-xue,Kathleen Kelly,LIN Hong-sheng. Chinese Journal of Integrative Medicine. 2018(02)
[2]非病毒靶向纳米药物运载系统的研究进展[J]. 展佳愔,宋祥福. 中国实验诊断学. 2018(01)
[3]玉米醇溶蛋白在食品中的应用[J]. 王香丽,刘洁,吕宁,王海洋,王亚丹,刘亚伟. 粮食与饲料工业. 2018(01)
[4]高阻断性那他霉素玉米醇溶蛋白可食用膜的制备及对苹果的保鲜效果[J]. 刘校男,唐文婷,刘瑞琦,张再美,王乐,蒲传奋. 中国食品添加剂. 2017(09)
[5]原位凝胶在中药靶向制剂中的研究进展[J]. 敖惠,柏佳倩,张玉婷,高淑颖,刘威岑,党云洁. 中国药师. 2017(07)
[6]中药在抗肿瘤过程中的应用及研究进展[J]. 蔡利,管翰粟. 中医临床研究. 2017(11)
[7]超临界溶析技术制备玉米蛋白虾青素负载微粒的研究[J]. 胡曼,江燕斌,蹇华丽,宋光均. 现代食品科技. 2017(03)
[8]负载姜黄素的玉米醇溶蛋白-多糖纳米颗粒的制备及生物活性研究[J]. 黄旭琳,黄晓霞,钟南京,高永清,胡坤. 广东药学院学报. 2016(05)
[9]载药同轴静电纺玉米醇溶蛋白/聚乙烯醇-苯乙烯基吡啶盐缩合物复合纳米纤维的制备及性能[J]. 卢杭诣,崔静,王清清,魏取福. 高分子材料科学与工程. 2016(08)
[10]超滤法测定水不溶性药物香豆素-6 PLGA纳米粒的包封率[J]. 李雪春,董晓旭,张玲玲,付京,倪健. 中国新药杂志. 2016(13)
博士论文
[1]厚朴酚磷脂复合物的制备、理化性质与生物利用度研究[D]. 朱骤海.西北大学 2013
硕士论文
[1]冰片—盐酸二甲双胍W/O/W亚微乳的制备及其初步药代动力学研究[D]. 李鑫.安徽中医药大学 2017
[2]白藜芦醇纳米混悬剂的制备及其初步药代动力学研究[D]. 袁慧玲.安徽中医药大学 2016
[3]玉米醇溶蛋白微球、薄膜的成型与功能化研究[D]. 靳晓宁.天津大学 2015
[4]以玉米醇溶蛋白为基质的缓释阿霉素原位凝胶的研究[D]. 耿建宁.河北科技大学 2011
[5]玉米醇溶蛋白亚微粒的制备及组织分布研究[D]. 赖丽芳.山东大学 2008
本文编号：3250009
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