载蛋白的脂多糖胺纳米囊泡研究

发布时间：2021-06-29 04:23

　　目的:制备脂多糖胺纳米囊泡（lipopolysaccharide-amine nanopolymersomes,LNPs）,对其载不同性质蛋白及体外释药行为、储存稳定性和热稳定性进行研究,探索其用作蛋白药物载体的可行性。方法:分别以生理条件下带负电荷的牛血清白蛋白（bovine serum albumin,BSA）和带正电荷的胰蛋白酶（trypsin,Try）为模型药物,采用一步溶解法制得载药囊泡BSA-LNPs和Try-LNPs,并计算其包封率和载药量,利用透射电镜观察载药囊泡形貌,利用粒度仪测定粒径及Zeta电位,通过酶活性、粒径/Zeta电位的变化评价载蛋白囊泡的储存稳定性和热稳定性,采用透析法进行体外释药实验。结果:LNPs能高效负载BSA和Try,其包封率分别为93.6%和59.05%,载药量分别为48.42%和37.13%,载药后粒径分别为132.3和124.0 nm,Zeta电位分别为8.62和11.31 mV。LNPs释放Try的速率较BSA更快。同等处理条件下,Try-LNPs中Try的残余酶活性较游离Try高。Try-LNPs冻干粉于4和-20℃储存1年其酶活性、粒... 

【文章来源】：中国新药杂志. 2020,29(04)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

LPSA的化学结构和自组装形成囊泡结构推测示意图[19]

采用透射电子显微镜对载BSA囊泡进行观察，结果如图2所示。与BSA复合后，囊泡仍能保持其原有的中空球形结构，且粒径分布较均匀。2粒径、Zeta电位、包封率、载药量

负载于LNPs的BSA和Try这2种蛋白前8 h均有突释现象，但突释量均小于10%;8 h后进入缓慢释药阶段，其中，LNPs对BSA释放速率较低，22 d时累积释药量仅22%，而Try-LNPs在10 d内累积释药量即接近100%，见图3。4囊泡包封对Try活性的影响


本文编号：3255726