比格犬体内右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂药代动力学研究

发布时间：2021-07-04 20:00

　　目的考察右旋酮洛芬氨丁三醇（DKT）水凝胶贴剂在比格犬体内的药代动力学参数。方法 6只比格犬均分为DKT灌胃给药组与DKT水凝胶贴剂组,采用高效液相色谱法测定血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并将两组间的药代动力学数据进行比较与分析。结果 DKT灌胃给药和DKT水凝胶贴剂在比格犬体内的药代动力学过程符合二室模型,DKT灌胃给药（0.5 mg/kg）与DKT水凝胶贴剂腹部给药（每贴100 mg）的主要药代动力学参数,达峰时间(t_max)分别为（0.50±0.12） h和（6.02±0.14） h,峰浓度(C_max)分别为（3.08±0.25）μg/m L和（2.98±0.22）μg/m L,分布相半衰期(t_1/2α)分别为（0.29±0.11） h和（1.86±0.26） h,消除相半衰期(t_1/2β)分别为（1.01±0.35） h和（10.11±0.26） h,0～24 h药时曲线下面积(AUC_{0→24 h})分别为（9.03±0.37） mg/（h·L）和（... 

【文章来源】：中国药业. 2020,29(21)

【文章页数】：4 页

【部分图文】：

高效液相色谱图

取健康比格犬6只，随机分为A组和B组，每组3只。A组灌胃给药，给药剂量为0.5 mg/kg,B组比格犬给予DKT水凝胶贴剂，给药剂量为1贴(规格为每贴100 mg)，给药前2 d于犬左上腹部毛，饲养待用，腹部剃毛区紧密贴敷DKT水凝胶贴剂，给犬穿上棉质背心以防贴剂被其撕落。给药前12 h禁食不禁饮。分别于给药前和给药后0.25,0.5,1,2,4,6,8,12,16,20,24 h时从犬前肢内侧下静脉取血2 m L。按2.3项下方法处理，按拟订方法测定血药浓度，并绘血药浓度-时间(C-t)曲线图，详见图2。可见，灌胃给药组的达峰时间短且代谢迅速，DKT水凝胶贴剂的达峰时间延长，且能较长时间内维持较高血药浓度，具有缓释给药特征。2.6 药代动力学参数确定[10]

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3265441