硝唑尼特的合成研究

发布时间：2021-08-18 17:07

　　目的优化硝唑尼特的合成工艺。方法以乙酰水杨酸为原料,氯化亚砜为酰氯化试剂,反应生成乙酰水杨酰氯,再与2-氨基-5-硝基噻唑反应得到目标化合物。粗产品采用乙酸乙酯和水的混合溶液初步纯化,然后使用活性炭脱色处理。结果目标化合物的结构经过MS、1H NMR、13C NMR确证。总收率为53.9%,HPLC纯度为99.83%（>文献值92.8%～99.5%）,其中2个杂质的含量分别为0.09%和0.08%。结论优化后的工艺成本低廉,后处理操作简便,终产品的质量符合药物生产要求,适合工业化生产。 

【文章来源】：国际药学研究杂志. 2020,47(05)北大核心

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

文献报道的硝唑尼特（3）合成路线

DMF催化氯化亚砜生成酰氯的机制

本文中硝唑尼特（3）的合成路线

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
[1]硝唑尼特合成新工艺及其衍生物的设计、合成和初步生物活性研究[D]. 夏巧红.山东大学 2017
[2]抗寄生虫药硝唑尼特的合成工艺研究[D]. 单环宇.浙江大学 2014
[3]硝唑尼特的合成及提纯工艺研究[D]. 王薇.河北科技大学 2013
[4]硝唑尼特的合成及结晶工艺研究[D]. 吕斌.河北科技大学 2011
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本文编号：3350285