α-萜品醇脂肪酸酯及有机胺对氟比洛芬经皮透过的影响

发布时间：2021-08-23 12:52

　　本研究考察了α-萜品醇（TER）及其脂肪酸酯衍生物（TER-C）和有机胺对压敏胶分散型贴剂中氟比洛芬（1）经皮透过行为的影响。首先,将TER与脂肪酸[丁酸（C4）、己酸（C6）、庚酸（C7）、月桂酸（C12）、肉豆蔻酸（C14）、油酸（dC18）]反应合成了系列TER-C,并制备了1与不同有机胺[乙醇胺（EA）、二乙醇胺（DEA）、三乙醇胺（TEA）、二乙胺（DA）、三乙胺（TA）、N-羟乙基哌啶（HEPP）]的复合物。然后,制备了含有不同促透剂、1-有机胺复合物的压敏胶分散型贴剂,考察TER-C、1-有机胺复合物及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮（NMP）、月桂氮■酮、薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、dC18]对1经皮透过的影响。结果表明,TER-C12、IPM、NMP及1-TA复合物均能显著增加1的经皮透过量（P<0.05）。促透剂联合应用时,3% IPM与5% TER-C12能产生协同作用,促渗效果显著（P<0.05）,24 h的累积透过量是空白组（不含促透剂）的3.46倍;但1-TA复合物与促透剂联合应用均未表现出协同作用。 

【文章来源】：中国医药工业杂志. 2020,51(07)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

1及其有机胺复合物的XRPD图谱

将5%压敏胶质量的1用乙酸乙酯1 ml溶解,磁力搅拌15 min,静置脱气20 min。然后在防黏层上铺展,50 ℃干燥15 min,挥去溶媒后取出,表面盖上背衬层,制得厚度为(150±10)μm的1贴剂。同上制备含有不同促透剂的1及1-有机胺复合物的贴剂(制备1-有机胺复合物的贴剂时,需用适量无水乙醇溶解),处方中药物、压敏胶的比例保持不变,再加入规定量的促透剂。2.3.3 体外透皮试验方案

不同压敏胶贴剂中1的透皮性能曲线(n=4)

【参考文献】：
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博士论文
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硕士论文
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本文编号：3357903