1-（取代）苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物的设计合成及其抑酸活性研究

发布时间：2021-09-01 02:01

　　目的设计合成系列1-（取代）苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物,评价其对大鼠胃酸分泌的抑制能力,并初步探讨其构效关系。方法以取代吲哚为起始原料,经Vilsmeier反应在吲哚3位引入醛基,再与取代苯磺酰氯反应,最后经还原胺化并成盐制得目标化合物;采用组胺刺激的大鼠胃酸分泌模型评价目标化合物的抑酸活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的苯基磺酰基类化合物,目标化合物的结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS谱确证。活性测试结果表明,所合成的目标化合物均具有一定的抑酸活性,部分化合物的活性优于阳性药vonoprazan,其中有8个化合物的抑酸率大于80%。 

【文章来源】：中国药物化学杂志. 2020,30(01)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【文章目录】：
1 目标化合物的设计及合成路线
2 合成实验
    2.1 吲哚-3-甲醛衍生物（2）合成通法
    2.2 1-（取代）苯磺酰基-吲哚-3-甲醛衍生物（4）合成通法
    2.3 N-((1-（取代）苯磺酰基-1H-吲哚-3-基）甲基）甲（或乙）胺盐酸盐（I1～I20）的合成通法
3 抑制大鼠胃酸分泌活性评价
4 结果与讨论



本文编号：3376058