氨基酸酯类化合物体外抗病毒活性的测定与评估

发布时间：2021-09-05 20:23

　　目的探讨9种氨基酸酯化合物体外对柯萨奇病毒B组3型（CVB3）以及腺病毒7型（ADV-7）的抑制作用。方法根据细胞病变效应（CPE）观测结合噻唑蓝（MTT）比色法测定细胞存活率以确定化合物的抗病毒活性。计算化合物的半数中毒浓度(CC₅₀)、半数有效浓度(IC₅₀)和选择性治疗指数（SI）。采用CCID₅₀法测定化合物对于子代病毒产量的抑制作用。结果 9种氨基酸酯化合物对Hep-2和Hela细胞的毒性均较低,CC₅₀均>100μg/ml。9种化合物对于CVB3均有一定的抑制作用,其中化合物3号（L-丙氨酸甲酯）和5号（β-丙氨酸乙酯）抗CVB3活性较强,最大抑制率分别为73.3%和74.3%,抑制活性与阳性对照化合物利巴韦林相当（最大抑制率为73.9%）,治疗指数均>4。5号化合物对于CVB3的子代病毒产量表现出较强的抑制作用,相对于病毒对照组减少2.7 log。化合物2号（L-亮氨酸甲酯）和3号（L-丙氨酸甲酯）也表现出强的抗ADV-7活性,最大抑制率分别为65.0%和76.0%,治疗指... 

【文章来源】：中国病原生物学杂志. 2020,15(07)北大核心CSCD

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

5号氨基酸酯对CVB3子代病毒产量的影响

检测9种氨基酸酯化合物对ADV-7的抑制作用,结果表明大多数对于ADV-7无抑制效果,只有2号(L-亮氨酸甲酯)和3号(L-丙氨酸甲酯)化合物有较好抑制作用。在浓度为80 μg/ml时,2号和3号化合物组细胞存活率分别为65.0%和76.0%,在浓度为40 μg/ml时细胞存活率分别为53.0%和74.0%。化合物浓度梯度抑制ADV-7的活性见图5,半数抑制浓度IC50及治疗指数SI如表2所示。上述两种化合物均具有较高的治疗指数,与阳性对照化合物利巴韦林相当。两种化合物在浓度为40 μg/ml时,可明显抑制ADV-7引起的Hela细胞病变效应(图6)。表明2号和3号化合物对于ADV-7具有显著抑制作用,且毒性较低,具有抗病毒作用。图6 2种氨基酸酯抑制ADV-7引起的Hela细胞病变效应

2种氨基酸酯抑制ADV-7引起的Hela细胞病变效应

【参考文献】：
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博士论文
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本文编号：3386028