维格列汀三层缓释片的处方研究及体外释放行为表征

发布时间：2021-09-15 07:56

　　目的设计并制备维格列汀三层缓释片以期达到零级释放的效果,并考察其体外释放行为。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）作为凝胶型骨架缓释材料,利用三层压片技术制备维格列汀三层缓释片,采用零级释放方程以最小二乘法对制剂的体外释放数据进行拟合,以拟合方程的相关系数（r）为指标,采用单因素试验筛选维格列汀三层缓释片的含药层和阻滞层的处方组成。结果优化后的处方组成:上、下层为阻滞层,由HPMC K100M 200 mg、微晶纤维素198 mg、硬脂酸镁2 mg组成;内层为含药层,由维格列汀100 mg、HPMC K4M 50 mg、微晶纤维素48 mg、硬脂酸镁2 mg组成。维格列汀三层缓释片体外释放行为符合零级释药特征。结论成功制得具零级释放特征的维格列汀三层骨架缓释片。 

【文章来源】：中南药学. 2020,18(10)

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

含药层HPMC型号对释放曲线的影响(n=6)

表 2 单因素试验结果(mg)Tab 2 Single factor tests (mg) 层级(stratum) 组成(formation) 处方(prescription) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 含药层 维格列汀 100 100 100 100 100 100 100 100 100 HPMC 50 40 60 50 50 50 50 50 50 微晶纤维素 48 58 38 48 48 48 48 48 48 硬脂酸镁 2 2 2 2 2 2 2 2 2 阻滞层 HPMC 200 200 200 150 250 250 150 200 200 微晶纤维素 198 198 198 248 148 247.5 148.5 198 198 硬脂酸镁 2 2 2 2 2 2.5 1.5 2 2 上阻滞层片重 200 200 200 200 200 250 150 133 100 下阻滞层片重 200 200 200 200 200 250 150 266 3002.4.3 含药层HPMC K4M用量考察

按照表2中处方1、2、3,制备含不同HPMC K4M比例(占含药层总重比例分别为25%、20%、30%)的含药层,阻滞层均为HPMC K100M的三层缓释片,释放曲线见图4,结果显示,含药层中HPMC K4M的比例在20%～30%,药物的释放速率无明显改变(相似因子f2>50),为确保处方的稳定性,选择含药层中HPMC K4M的比例为25%。2.4.4 阻滞层HPMC K100M用量考察

【参考文献】：
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本文编号：3395700