新型5-HT/NE再摄取双重抑制剂的设计、合成及其初步的药理学评价

发布时间：2021-10-08 17:27

　　本文基于已有的先导结构,结合前期已建立的药效团模型,利用骨架迁越的策略设计并合成两类全新结构类型的异吲哚啉类化合物,通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证,完成了初步的药理活性评价。结果显示,这些化合物均有不同程度的5-HT再摄取抑制活性和NE再摄取抑制活性,其中化合物I-3显示出较强的5-HT再摄取抑制活性和NE再摄取抑制活性,并且在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁效果,以及较低的毒副作用,值得进一步研究。 

【文章来源】：药学学报. 2015,50(09)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【文章目录】：
结果与讨论
    1化学合成
        1.1化合物的合成
        1.2 I和II两类化合物的顺反结构认证
    2初步的药理学评价及构效关系讨论
实验部分
    1化合物的合成
    2药理活性评价


【参考文献】：
期刊论文
[1]5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂药效团模型的建立及比较分析[J]. 秦芳,郭彦伸,文辉,杨光中.  化学学报. 2009(19)
[2]芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性[J]. 秦芳,杨静,文辉,张建军,王亚芳,冀呈雪,杨光中.  高等学校化学学报. 2009(05)
[3]新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价[J]. 杨静,王小芳,杜冠华,秦芳,文辉,杨光中.  高等学校化学学报. 2007(08)
[4]Design, synthesis and in vitro evaluation of phenylbenzamidine derivatives as SSRIs[J]. Jing Yang, Xiaofang Wang, Hui Wen, Fang Qin, Guang Zhong Yang * Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Science, Beijing 100050, China.  Chinese Chemical Letters. 2007(07)



本文编号：3424621