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原位生成N-芳酰二氮烯与异硫氰酸酯环化合成噁二唑及其生物学评价

发布时间:2021-10-26 09:05
  噁二唑类化合物是一类含有氮原子和氧原子的重要的杂环化合物,在农业、医药、材料等领域都有广泛的应用;1,3,4-噁二唑类化合物是噁二唑类化合物中使用最广泛的一种,其在抗菌、抗肿瘤、抗炎等方面都有良好的运用,它通常是药效作用的主要基团,具有与配体结合的能力。常用的构建噁二唑环的方法有:1)N-酰基-氨基硫脲的分子内环化脱硫;2)N-酰基腙的氧化环化;3)二酰肼的脱水环化;通过这些方法得到的多是2,5-取代的1,3,4-噁二唑,三取代的1,3,4-噁二唑衍生物少有人报道,并且至今也没有系统的关于合成2-亚氨基-1,3,4-噁二唑类化合物的报道。N-芳酰二氮烯是一类重要的偶氮化合物,其在材料光学领域具有良好的应用,同时,它也是有机合成中的重要中间体,可参与许多环化反应,例如:1)与α,β不饱和醛发生[2+3]环化;2)与烯胺、烯酮、α-氯醛发生[2+4]环化;3)和N-芳基亚正膦发生氮杂witting反应;4)与吖嗪酮或3-乙烯基吲哚发生不对称[3+2]环化。但是多数具有取代基的N-芳酰二氮烯不稳定,这种特性限制了这类化合物在有机合成中的应用,并且至今没有它与异硫氰酸酯类化合物的报道。在本论文... 

【文章来源】:郑州大学河南省 211工程院校

【文章页数】:125 页

【学位级别】:硕士

【文章目录】:
摘要
Abstract
英文缩略词(Abbreviation)
第一章 绪论
    1.1 引言
    1.2 酰基偶氮类化合物的简介
        1.2.1 偶氮化合物概述
        1.2.2 酰基偶氮化合物的合成
        1.2.3 N-芳酰二氮烯化合物在化学合成中的应用
    1.3 1,3,4-噁二唑化合物简介
        1.3.1 1,3,4-噁二唑化合物概述
        1.3.2 1,3,4-噁二唑骨架的常用构建方法
        1.3.3 1,3,4-噁二唑活性的概述
第二章 2-亚氨基-1,3,4-噁二唑类化合物的合成研究
    2.1 课题的提出
    2.2 课题的设计
    2.3 结果与讨论
        2.3.1 反应底物的制备
        2.3.2 反应条件优化
        2.3.3 底物适用范围
        2.3.4 反应机理的探究
        2.3.5 结论
    2.4 实验部分
        2.4.1 实验中使用的主要仪器与试剂
        2.4.2 反应中各类底物的制备
        2.4.3 N-芳酰基二氮烯4a的制备
        2.4.4 2-亚氨基-1,3,4-噁二唑的合成
        2.4.5 产物1a的单晶鉴定
        2.4.6 化合物的结构表征
第三章 2-亚氨基-1,3,4-噁二唑类化合物与人血清蛋白相互作用的研究
    3.1 引言
    3.2 材料和方法
        3.2.1 仪器
        3.2.2 试剂
        3.2.3 实验方法
        3.2.4 荧光猝灭光谱的数据分析
    3.3 结果与讨论
        3.3.1 化合物自身的荧光光谱
        3.3.2 化合物与HSA相互作用的荧光光谱
        3.3.3 化合物与HSA相互作用的猝灭常数
        3.3.4 化合物与HSA相互作用的结合常数
        3.3.5 结论
第四章 总结
参考文献
附录1 化合物的核磁谱图
附录2 化合物与HSA相互作用的荧光光谱图
个人简历及学术论文发表情况
致谢


【参考文献】:
期刊论文
[1]氮杂环卡宾催化烯酮与氰基查尔酮的[4+2]不对称环加成反应[J]. 孙利辉,梁志钦,叶松.  化学学报. 2014(07)
[2]Design,synthesis and screening of some novel benzoxazole based 1,3,4-oxadiazoles as potential antimicrobial agents[J]. Sunil Vodela,Raghu Vardhan Reddy Mekala,Ravinder Reddy Danda,Venkateshwarlu Kodhati.  Chinese Chemical Letters. 2013(07)
[3]分子材料的彩色碎片——偶氮苯合成进展[J]. 张瑞林,杜超,高红飞,唐建川,程晓红.  云南化工. 2013(01)
[4]光谱法和分子对接法研究盐酸氨溴索与人血清白蛋白的相互作用[J]. 梁晶,冯素玲.  光谱学与光谱分析. 2011(04)
[5]一类芳香族偶氮化合物的合成及表征[J]. 姚海波,王木立,章于川,杭德余.  合成化学. 2003(02)
[6]新型偶氮苯的质谱特征与非线性光学性质[J]. 颜星中,何宜,杨佩青,姚钟平,蔡志岗.  中山大学学报(自然科学版). 1996(04)



本文编号:3459231

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